Норэпинефрин: инструкция и применение в ампулах¶

Норэпинефрин (норадреналин, левартеренол) — лекарственное средство из группы прямых α-адреномиметиков, применяемое преимущественно в неотложной медицине для повышения и стабилизации артериального давления. По химической структуре это биогенный катехоламин, являющийся медиатором симпатической нервной системы и предшественником адреналина в процессе его биосинтеза. В клинической практике используется в виде соли — гидротартрата норэпинефрина, выпускаемой в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Норэпинефрин действует преимущественно на α₁- и α₂-адренорецепторы, вызывая выраженное сужение периферических сосудов и повышение общего периферического сосудистого сопротивления. В результате растёт систолическое и диастолическое артериальное давление. Стимуляция β₁-адренорецепторов сердца выражена умеренно и проявляется усилением сократимости миокарда. В отличие от адреналина, норэпинефрин почти не влияет на β₂-рецепторы бронхов и сосудов скелетных мышц, поэтому его бронхолитический и метаболический эффекты слабы.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах и не оказывает центрального действия. Метаболизируется в печени и тканях с участием катехол-О-метилтрансферазы и моноаминоксидазы, выводится почками в виде неактивных метаболитов.

¶Форма выпуска

В ампулах норэпинефрин выпускается в виде концентрата, содержащего, как правило, 1 мг или 2 мг гидротартрата норэпинефрина в 1 мл раствора. Перед введением концентрат обязательно разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы. В неразведённом виде вводить препарат нельзя.

¶Показания к применению

Основные показания к применению норэпинефрина:

• острая гипотензия и шок различного происхождения (кардиогенный, септический, травматический);
• восстановление и поддержание артериального давления при остановке кровообращения в комплексе реанимационных мероприятий;
• тяжёлая гипотензия, не поддающаяся коррекции другими средствами;
• поддержание перфузионного давления в периоперационном периоде.

¶Способ применения и дозы

Норэпинефрин вводится только внутривенно, преимущественно капельно (инфузионно), через инфузомат или капельницу. Концентрат разводят до рабочей концентрации непосредственно перед применением.

Ориентировочные схемы дозирования:

Скорость инфузии подбирают индивидуально под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Введение прекращают постепенно, чтобы избежать резкого падения давления. Для предотвращения некроза тканей при попадании раствора в подкожную клетчатку применяют местное введение фентоламина.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• артериальной гипертензии и гипертоническом кризе;
• выраженном атеросклерозе и тромбозах;
• феохромоцитоме;
• тахиаритмиях и фибрилляции желудочков;
• гиповолемии без предварительного восполнения объёма циркулирующей крови;
• повышенной чувствительности к компонентам раствора.

С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмии, боль за грудиной;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, тревожность, бессонница;
• местные реакции: некроз и отёк при экстравазации, тромбофлебит в месте введения;
• прочие: одышка, гипергликемия, задержка мочи, бледность кожи.

¶Особые указания и взаимодействие

Инфузия требует постоянного мониторинга артериального давления и сердечного ритма, желательно в условиях отделения интенсивной терапии. Норэпинефрин несовместим в одном растворе с щелочными растворами и окислителями. Одновременное применение с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и некоторыми анестетиками усиливает прессорный эффект и повышает риск аритмий. Сочетание с β-адреноблокаторами может привести к преобладанию α-опосредованной вазоконстрикции и росту периферического сопротивления.

¶Хранение и условия отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения в стационарных условиях. Разведённый раствор пригоден к использованию ограниченное время и готовится непосредственно перед инфузией.