Нитроглицерин в таблетках: применение и действие¶

Нитроглицерин в таблетках — лекарственная форма органического нитрата, применяемая преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также при некоторых других состояниях, связанных с острой ишемией миокарда. Действующее вещество — тринитрат глицерина (глицерил тринитрат) — относится к группе антиангинальных средств и вазодилататоров. Таблетки выпускаются для сублингвального (подъязычного) приёма; существуют также формы в виде капсул, спреев, растворов и пластырей, но классическая таблетированная форма остаётся наиболее известной.

¶Действующее вещество и механизм действия

Нитроглицерин — сложный эфир глицерина и азотной кислоты. В организме он выделяет оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата и расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. В результате:

• расширяются вены (венодилатация), снижается венозный возврат крови к сердцу и, соответственно, нагрузка на миокард;
• расширяются коронарные артерии, улучшается кровоснабжение сердечной мышцы;
• уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Именно сочетание этих эффектов устраняет боль при стенокардии и снижает ишемию.

¶От чего помогает: основные показания

Нитроглицерин в таблетках применяется прежде всего при:

Препарат не является средством лечения инфаркта миокарда как такового — он лишь облегчает симптомы и используется в комплексе неотложных мероприятий. При подозрении на инфаркт необходимо вызывать скорую помощь, а не ограничиваться приёмом таблеток.

¶Способ применения

Таблетку помещают под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая и не разжёвывая. Сублингвальный путь обеспечивает быстрое всасывание: эффект наступает через 1–3 минуты и длится около 10–30 минут. Дозировка и кратность определяются врачом; типичная разовая доза для взрослых — 0,5 мг. При сохранении боли допускается повторный приём по назначению специалиста. Проглатывание таблетки резко снижает эффективность, так как вещество разрушается в печени при первичном прохождении.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся:

• головная боль (наиболее типична, связана с расширением сосудов головного мозга);
• головокружение, слабость;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• покраснение лица, ощущение жара;
• в высоких дозах — тошнота, рвота.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к нитратам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• недавно перенесённую травму головы, повышенное внутричерепное давление;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) — это сочетание опасно резким падением давления;
• некоторые формы анемии и закрытоугольную глазурь.

С осторожностью применяют при беременности, в пожилом возрасте и при тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

¶Толерантность и правила хранения

При регулярном длительном применении нитратов развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату. Поэтому важно соблюдать режим дозирования и «нитратные промежутки», когда препарат не принимается в течение определённого времени. Таблетки хранят в плотно закрытой упаковке, в защищённом от света месте, поскольку нитроглицерин летуч и разлагается на свету и воздухе. По истечении срока годности препарат теряет активность.

¶Историческая справка

Нитроглицерин был впервые синтезирован в 1847 году итальянским химиком Асканио Собреро. Его сосудорасширяющее действие обнаружил английский врач Томас Лодер Брантон в 1867 году, а применение при стенокардии предложил Уильям Мюррелл в 1878 году. С тех пор препарат остаётся одним из базовых средств неотложной кардиологии.

¶Меры предосторожности

При приёме нитроглицерина возможно резкое падение давления, особенно в положении стоя. Поэтому таблетку принимают сидя или лёжа. Пациентам, управляющим транспортом или работающим с механизмами, следует учитывать риск головокружения. Самолечение недопустимо: решение о применении принимает врач.