Нитроглицерин при болях в сердце¶

Нитроглицерин при болях в сердце — применение органического нитрата нитроглицерина (тринитрата глицерина) для купирования приступов стенокардии и других форм коронарной боли. Препарат относится к группе антиангинальных средств и является одним из старейших и наиболее изученных лекарств в кардиологии. При сублингвальном (подъязычном) приёме он расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает нагрузку на миокард и быстро устраняет ишемическую боль.

¶Механизм действия

Основу действия составляет высвобождение оксида азота (NO) в гладкомышечных клетках сосудов. Нитроглицерин превращается в организме в активные метаболиты, которые активируют фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к росту концентрации циклического гуанозинмонофосфата, снижению уровня кальция в клетке и расслаблению гладкой мускулатуры.

Результат — расширение сосудов по двум направлениям:

• Венодилатация. Расширяются вены, в них депонируется часть крови, снижается венозный возврат к сердцу. Это уменьшает преднагрузку — объём крови, который сердцу нужно перекачать.
• Артериодилатация. В больших дозах расширяются и артерии, что снижает постнагрузку — сопротивление, которое сердце преодолевает при выбросе крови.

Одновременно расширяются коронарные артерии и коллатерали, улучшается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. Снижение потребности сердца в кислороде в сочетании с улучшением его доставки и объясняет антиангинальный эффект.

¶Формы выпуска и способы применения

Для купирования приступа применяются формы с быстрым всасыванием:

Таблетку кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая и не разжёвывая. При приёме внутрь (проглатывании) биодоступность резко падает из-за эффекта первого прохождения через печень, поэтому такой путь для купирования приступа неэффективен.

Для профилактики приступов используют пролонгированные формы — таблетки, капсулы, пластыри и мази, обеспечивающие постепенное поступление препарата.

¶Показания

Основное показание — стенокардия напряжения и покоя, в том числе впервые возникшая и прогрессирующая. Препарат применяется также при:

• нестабильной стенокардии;
• остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда (под контролем врача);
• острой левожелудочковой недостаточности, отёке лёгких;
• спазме коронарных артерий.

Нитроглицерин не устраняет причину ишемии — атеросклеротическую бляшку или тромб, — а лишь временно снимает симптом. Поэтому он не заменяет основного лечения.

¶Правила приёма при приступе

Типичная схема: 0,5 мг под язык однократно, при необходимости повторно с интервалом 5 минут. Если боль сохраняется после нескольких приёмов, это тревожный признак, требующий вызова скорой помощи, — он может указывать на развивающийся инфаркт миокарда.

Во время приёма рекомендуется сидеть или полулежать. Резкое вставание нежелательно из-за риска ортостатической гипотензии и обморока.

¶Побочные эффекты

Самая частая реакция — головная боль пульсирующего характера, связанная с расширением мозговых сосудов. Она нередко возникает в начале лечения и ослабевает при адаптации. Другие эффекты:

• головокружение, слабость;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• покраснение лица, ощущение жара;
• тошнота;
• при длительном применении — толерантность (привыкание), требующая перерыва или смены препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Нитроглицерин нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к нитратам;
• выраженной гипотензии (низком давлении);
• недавнем приёме ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил и аналоги) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• некоторых формах гипертрофической кардиомиопатии и тяжёлом аортальном стенозе;
• черепно-мозговой гипертензии, глаукоме с высоким внутриглазным давлением.

Осторожность требуется при инфаркте правого желудочка, анемии, гипотиреозе, у пожилых пациентов.

¶История

Нитроглицерин был синтезирован в 1846 году итальянским химиком Асканио Собреро. Первоначально он применялся как взрывчатое вещество — на его основе Альфред Нобель создал динамит. Антиангинальное действие заметил английский врач Уильям Мюррелл, который в 1878 году сообщил о применении препарата при стенокардии. В XX веке нитроглицерин прочно вошёл в клиническую практику, а его механизм через оксид азота был раскрыт лишь в 1970–1980-е годы, что принесло исследователям Нобелевскую премию по медицине 1998 года.

¶Значение

Нитроглицерин остаётся средством первой помощи при стенокардии благодаря скорости действия, доступности и предсказуемому эффекту. Его наличие в аптечке пациентов с ишемической болезнью сердца считается стандартом. При этом препарат не отменяет необходимости базовой терапии: контроля давления, липидов, отказа от курения и наблюдения у кардиолога.