Нистатин в ректальных суппозиториях¶

Нистатин свечи ректальные — лекарственная форма противогрибкового препарата нистатина, предназначенная для введения в прямую кишку. Относится к группе полиеновых антибиотиков, активных преимущественно в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Ректальные суппозитории (свечи) обеспечивают местное действие в просвете нижних отделов кишечника и применяются главным образом при кандидозе кишечника, а также в составе комплексной терапии некоторых кишечных дисбиозов.

¶Общая характеристика

Нистатин — антибиотик полиенового ряда, впервые выделенный в 1950 году из культуры Streptomyces noursei. Международное непатентованное наименование — nystatin. Молекулярная масса около 926 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь и при ректальном введении. Именно низкая системная абсорбция определяет профиль его применения: препарат действует преимущественно местно, в месте контакта со слизистой.

Механизм действия связан со связыванием с эргостеролом клеточной мембраны гриба. Это приводит к нарушению проницаемости мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и гибели клетки. В отношении бактерий нистатин неактивен, поэтому не влияет на бактериальную флору кишечника.

¶Состав и форма выпуска

Ректальные суппозитории выпускаются с дозировкой действующего вещества, обычно составляющей 250 000 или 500 000 МЕ (международных единиц) на свечу. В состав суппозиторной основы входят жировые компоненты — например, жир кондитерский, масло какао, витепсол или иные гидрофобные наполнители, обеспечивающие твёрдость при комнатной температуре и плавление при температуре тела.

Суппозитории имеют торпедовидную или цилиндроконическую форму, белый или желтоватый цвет, допускается мраморность. Выпускаются в контурных ячейковых упаковках, обычно по 5–10 штук.

¶Показания к применению

Основное показание — кандидоз кишечника, в том числе как проявление распространённого кандидоза у ослабленных пациентов, при длительной антибактериальной терапии, у пациентов с иммунодефицитными состояниями. Ректальная форма применяется, когда пероральный приём затруднён или требуется воздействие именно на нижние отделы кишечника.

Дополнительно препарат может назначаться при дисбактериозе кишечника грибковой природы и в качестве профилактики кандидозных осложнений при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия. В ряде случаев ректальные суппозитории используются в комплексной терапии вагинального кандидоза, поскольку влагалище и прямая кишка анатомически близки и могут служить взаимными источниками реинфекции.

¶Способ применения и дозирование

Суппозитории вводят ректально после опорожнения кишечника. Стандартная схема у взрослых — по одной свече 250 000–500 000 МЕ два раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения обычно составляет 10–14 дней, при необходимости продлевается. У детей дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела.

Перед введением рекомендуется очистить кишечник. Свечу освобождают от контурной упаковки, при необходимости смачивают водой и вводят в задний проход в положении лежа на боку. После введения желательно сохранять горизонтальное положение в течение 20–30 минут для предотвращения вытекания основы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости нистатина или компонентов основы, а также при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяется при беременности и в период лактации, хотя системное всасывание минимально.

Побочные эффекты при ректальном применении редки. Возможны местные реакции: жжение, зуд, раздражение слизистой прямой кишки. В отдельных случаях отмечаются аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница. При длительном применении в высоких дозах теоретически возможно нарушение баланса микрофлоры, однако из-за низкой абсорбции такие случаи единичны.

¶Особенности и взаимодействия

Нистатин практически не всасывается в системный кровоток, поэтому лекарственные взаимодействия с препаратами, действующими системно, минимальны. Он не снижает эффективность антибактериальных средств и может применяться одновременно с ними, что важно при лечении кандидоза, развившегося на фоне антибиотикотерапии.

Следует учитывать, что нистатин неактивен в отношении дерматофитов, плесневых грибов и большинства грамотрицательных бактерий. При отсутствии эффекта в течение курса требуется уточнение диагноза и возможная смена противогрибкового препарата на флуконазол, кетоконазол или иные азоловые средства.

¶Условия хранения

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, если иное не указано производителем. Замораживание не рекомендуется, так как оно может изменить структуру основы. Срок годности обычно составляет 2 года с даты выпуска.

¶Место в клинической практике

Ректальные свечи с нистатином остаются доступным и недорогим средством для местной терапии кишечного кандидоза. Благодаря низкой токсичности и минимальному системному действию они применяются у широкого круга пациентов, включая ослабленных и пожилых. Вместе с тем при тяжёлых инвазивных микозах препарат неэффективен из-за отсутствия системной абсорбции, и в таких случаях используются другие противогрибковые средства.