Ниоспам — спазмолитический препарат¶

Ниоспам — лекарственный препарат группы миотропных спазмолитиков, действующим веществом которого является дротаверин (в форме гидрохлорида). Применяется для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов — желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также сосудов. По механизму действия и показаниям близок к папаверину и является одним из наиболее распространённых спазмолитических средств.

¶Действующее вещество и механизм действия

Дротаверин — производное изохинолина, синтетический аналог папаверина. Его спазмолитическое действие обусловлено ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и уменьшает активность миозиновой киназы, вследствие чего мышечное волокно расслабляется.

Ключевая особенность дротаверина — избирательность: он действует преимущественно на гладкую мускулатуру, не затрагивая поперечнополосатую (скелетную) и сердечную мышцы. Препарат расширяет кровеносные сосуды, снижает тонус и моторику гладких мышц, но не влияет на вегетативную нервную систему напрямую, поэтому не вызывает характерных для холинолитиков побочных эффектов (сухости во рту, нарушения аккомодации).

¶Формы выпуска

Ниоспам выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки по 40 мг и 80 мг дротаверина — для приёма внутрь;
• Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (20 мг/мл) — для внутримышечного и внутривенного введения;
• в некоторых странах зарегистрированы и другие дозировки и комбинации.

Название «Ниоспам» — торговое (брендовое); международное непатентованное наименование действующего вещества — дротаверин. Аналоги с тем же активным компонентом выпускаются под другими торговыми названиями, наиболее известное из которых — Но-шпа.

¶Показания к применению

Препарат применяется при спастических состояниях гладкой мускулатуры:

В инъекционной форме препарат применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта, — например, при почечной или печёночной колике.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Ниоспам не применяется при повышенной чувствительности к дротаверину или компонентам препарата, при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, при выраженной сердечной недостаточности. Ограничения касаются применения у детей раннего возраста и в период беременности и кормления грудью — решение принимает врач.

Побочные эффекты обычно слабо выражены и встречаются редко: возможны головная боль, головокружение, снижение артериального давления, тошнота, запор, учащённое сердцебиение, аллергические реакции. При внутривенном введении описаны случаи резкого падения давления и коллапса, поэтому инъекции проводят в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь дротаверин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 25–90 % в зависимости от формы и приёма пищи. Вещество связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — порядка 8–10 часов.

¶Особенности применения

Таблетированные формы принимают независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния и тяжести спазма. При внутримышечном введении эффект развивается в течение нескольких минут, при внутривенном — практически сразу.

Дротаверин способен взаимодействовать с другими препаратами: он усиливает действие некоторых гипотензивных средств, а совместное применение с леводопой может ослаблять противопаркинсонический эффект последней и усиливать ригидность.

¶Место среди спазмолитиков

Спазмолитики делятся на две основные группы: нейротропные (влияющие на нервную регуляцию тонуса мышц, например холинолитики) и миотропные (действующие непосредственно на мышечную клетку). Дротаверин относится ко второй группе. По сравнению с холинолитиками он реже вызывает системные побочные эффекты, связанные с блокадой вегетативных рецепторов, что делает его удобным средством для широкого применения.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ дротаверин отпускается из аптек преимущественно по рецепту врача; в некоторых юрисдикциях отдельные формы доступны без рецепта. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует его предельные отпускные цены. Как и любое лекарственное средство, Ниоспам требует соблюдения инструкции по применению и врачебного контроля; самолечение при острых болях недопустимо, поскольку спазм может быть симптомом состояний, требующих неотложной помощи.