Нимесулид: инструкция и применение у взрослых¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, применяемое для symptomatic-терапии боли и воспаления. Выпускается преимущественно в виде таблеток по 100 мг, а также в форме диспергируемых таблеток, гранул для приготовления суспензии и геля для наружного применения. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) с преимущественным влиянием на этот фермент, что снижает (но не устраняет полностью) риск повреждения слизистой желудка по сравнению с неселективными НПВС.

¶Общие сведения

Нимесулид был впервые синтезирован в 1971 году, а в клиническую практику вошёл в 1985 году (в Италии). Международное непатентованное наименование — nimesulide. В России и ряде стран СНГ препарат широко распространён под торговыми названиями «Найз», «Нимесил», «Нимика», «Апонил» и другими. В некоторых странах (например, в Испании, Финляндии, ряде государств ЕС) применение нимесулида ограничено или приостановлено из-за риска гепатотоксичности.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид угнетает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Помимо ингибирования ЦОГ-2, препарат обладает дополнительными свойствами:

• умеренным ингибированием фермента фосфодиэстеразы-4;
• снижением высвобождения гистамина из тучных клеток;
• антиоксидантной активностью;
• способностью подавлять активность металлопротеиназ, разрушающих хрящ.

Эти эффекты обеспечивают жаропонижающее, обезболивающее (анальгетическое) и противовоспалительное действие. При приёме внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–3 часа. Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

¶От чего помогает: показания

Нимесулид в таблетках по 100 мг применяется у взрослых и подростков старше 12 лет при следующих состояниях:

Препарат предназначен для симптоматического облегчения: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на причину заболевания и не замедляет прогрессирование основного процесса.

¶Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 12 лет обычно назначают по 100 мг (одна таблетка) два раза в сутки — утром и вечером, после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Диспергируемые таблетки предварительно растворяют в воде.

Длительность приёма:

• при острых болях и лихорадке — не более 3–5 дней;
• при воспалительных заболеваниях суставов — до 7–15 дней по назначению врача.

Препарат не рекомендуется принимать более 15 дней без повторной оценки врачом. Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция дозы.

¶Противопоказания

Нимесулид не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим НПВС (в том числе аспириновая астма);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• алкоголизм, наркозависимость;
• недавнее аортокоронарное шунтирование.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, изжога, боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, кожная сыпь. Редко возникают более серьёзные осложнения: язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, отёки, нарушения со стороны крови.

Наибольшую настороженность вызывает гепатотоксичность: описаны случаи повышения уровня печёночных ферментов и, в редких случаях, тяжёлого поражения печени. В связи с этим при длительном приёме рекомендуется контролировать функцию печени, а при появлении желтухи, тёмной мочи, боли в правом подреберье приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Нимесулид не следует сочетать с другими НПВС, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и некоторыми антигипертензивными средствами без назначения врача. Одновременный приём алкоголя повышает риск поражения печени и желудка.

¶Место в терапии и ограничения

Нимесулид занимает нишу «нишевого» НПВС: он эффективен при острой боли и воспалении, удобен в коротких курсах, но из-за потенциальной гепатотоксичности не рассматривается как препарат первого выбора для длительной терапии хронических заболеваний. В ряде стран его применение ограничено рецептурным отпуском и короткими сроками приёма. Решение о применении должно приниматься врачом с учётом соотношения пользы и риска для конкретного пациента.