Никотинат как действующее вещество¶

Никотинат — соль никотиновой кислоты (ниацина, витамина B₃) с каким-либо основанием, чаще всего с органическим спиртом или амином. В фармакологии и косметологии под этим термином обычно понимают никотинат натрия, никотинат метила и никотинат бензила — вещества, в которых действующим началом выступает связанная никотиновая кислота либо её производные. Никотинаты применяются как сосудорасширяющие средства, компоненты косметических сывороток, пищевые добавки и вспомогательные реагенты в лабораторной практике.

¶Химическая природа

Никотиновая кислота (пиридин-3-карбоновая кислота) — гетероциклическое соединение с карбоксильной группой в третьем положении пиридинового кольца. При взаимодействии с основаниями она образует соли — никотинаты. Реакция идёт по карбоксильной группе:

C₅H₄N–COOH + MOH → C₅H₄N–COOM + H₂O,

где M — металл или органический катион. В зависимости от основания получают разные по свойствам соли:

• Никотинат натрия — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, применяется в медицине и как источник ниацина.
• Никотинат метила — летучая жидкость с характерным запахом, используется как растворитель и промежуточный продукт синтеза.
• Никотинат бензила — эфир, применяемый в косметологии как компонент с сосудорасширяющим и «разогревающим» эффектом.
• Никотинат ксантинола — комбинированное средство, где никотиновая кислота связана с ксантиновым производным.

Важно не путать никотинаты с никотином — алкалоидом табака. Общее у них только корневое слово «никотин», происходящее от названия растения Nicotiana. Никотиновая кислота и её соли не являются психоактивными и не вызывают зависимости, характерной для никотина.

¶Действие на организм

Действующим началом никотинатов выступает никотиновая кислота, которая после гидролиза соли включается в метаболизм. Основные эффекты:

1. Вазодилатация. Ниацин расширяет периферические сосуды, улучшает микроциркуляцию, вызывает кратковременное покраснение и ощущение тепла. Этот эффект лежит в основе применения никотината бензила в косметике.
2. Участие в окислительно-восстановительных реакциях. Никотиновая кислота — предшественник коферментов НАД и НАДФ, необходимых для клеточного дыхания и синтеза энергии.
3. Влияние на липидный профиль. В высоких дозах ниацин снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, повышает липопротеины высокой плотности.
4. Гиполипидемический и гипогликемический эффекты в терапевтических дозах.

Никотинаты в составе косметических средств действуют локально: расширяют капилляры, усиливают приток крови к коже, что визуально улучшает её цвет и способствует более быстрому проникновению других активных компонентов.

¶Применение

¶Медицина

Никотинат натрия и ксантинола никотинат используются при нарушениях периферического кровообращения, атеросклерозе, болезни Рейно, а также как источник витамина PP при его дефиците (пеллагре). Препараты выпускаются в виде таблеток и растворов для инъекций.

¶Косметология

Никотинат бензила и метила входят в состав сывороток, кремов и масок для лица и волос. Их задача — стимулировать кровоток в коже головы (при выпадении волос) и улучшать микроциркуляцию в коже лица. Концентрации обычно невелики, поскольку высокие дозы вызывают выраженное покраснение и жжение.

¶Пищевая промышленность

Никотинаты применяются как обогащающие добавки: никотинат натрия добавляют в продукты для восполнения дефицита ниацина. В ряде стран он зарегистрирован как пищевая добавка.

¶Лабораторная практика

Никотинаты используются как буферные компоненты, реагенты в биохимических анализах и как источники никотиновой кислоты в питательных средах для клеточных культур.

¶Безопасность и правовой статус

Никотинаты не относятся к наркотическим или психотропным веществам и не подпадают под ограничения, действующие для никотина. В больших дозах никотиновая кислота может вызывать покраснение кожи, зуд, головокружение, снижение артериального давления, а при длительном приёме — нарушения функции печени. Передозировка возможна при бесконтрольном применении БАДов.

В косметике концентрация никотинатов ограничивается национальными регуляторами. В Российской Федерации никотинаты как пищевые добавки и лекарственные средства подлежат регистрации; их оборот регулируется санитарным законодательством и правилами обращения лекарств.

¶Отличия от сходных терминов

Никотинаты следует отличать и от никотинамида — другой формы витамина B₃, которая не обладает выраженным сосудорасширяющим действием и чаще применяется в дерматологии.

¶Значение

Никотинаты занимают промежуточное положение между витаминными препаратами и сосудистыми средствами. Их ценность определяется тем, что в одной молекуле сочетаются свойства ниацина как незаменимого нутриента и способность влиять на тонус сосудов. Именно это делает никотинаты востребованными в терапии сосудистых нарушений и в косметической индустрии, где они применяются как относительно мягкие стимуляторы микроциркуляции.