Нифедипин при гипертоническом кризе¶

Нифедипин — блокатор медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемый для снижения артериального давления, в том числе при гипертонических кризах. При сублингвальном (под язык) приёме гипотензивный эффект развивается в среднем через 5–20 минут, при проглатывании таблетки — через 20–40 минут; максимальное действие отмечается примерно через 30–60 минут после приёма. Скорость и выраженность эффекта зависят от лекарственной формы, дозы, исходного уровня давления и индивидуальных особенностей пациента.

¶Механизм действия

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудов. Снижение поступления ионов кальция внутрь клетки приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и расширению периферических сосудов. В результате уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление и снижается артериальное давление. Препарат действует преимущественно на артериальные сосуды и мало влияет на вены, поэтому не вызывает выраженного венозного депонирования крови.

¶Скорость снижения давления

Время наступления эффекта определяется путём введения и формой выпуска:

Классическая короткодействующая таблетка нифедипина при рассасывании под языком или разжёвывании обеспечивает наиболее быстрое снижение давления. Именно эта форма исторически использовалась для купирования гипертонических кризов. Пролонгированные формы (таблетки и капсулы с замедленным высвобождением) для экстренного снижения давления не предназначены: их эффект развивается постепенно и служит для плановой терапии.

¶Применение при высоком давлении

Нифедипин короткого действия применялся для неотложного снижения артериального давления при гипертонических кризах, особенно при повышении диастолического давления. Однако современные клинические рекомендации ограничивают такое применение. Причина — риск слишком быстрого и неконтролируемого падения давления, что может привести к гипоперфузии (недостаточному кровоснабжению) головного мозга, сердца, почек и других органов.

К возможным нежелательным реакциям при быстром снижении давления относятся:

• головная боль, головокружение, ощущение жара;
• тахикардия (учащение пульса) рефлекторного характера;
• покраснение лица, отёки голеней;
• чрезмерная гипотензия, обмороки;
• при резком падении давления — ишемические осложнения (инсульт, инфаркт миокарда).

По этим причинам при неосложнённом повышении давления предпочтение отдают более управляемым препаратам с предсказуемым и постепенным действием. Нифедипин короткого действия в ряде стран рекомендуется применять с осторожностью и только по назначению врача.

¶Факторы, влияющие на скорость эффекта

На время наступления гипотензивного действия влияют:

• Лекарственная форма. Сублингвальный приём и разжёвывание ускоряют всасывание; пролонгированные формы действуют медленнее.
• Доза. Стандартная доза короткодействующей таблетки — 10 мг; увеличение дозы ускоряет и усиливает эффект, но повышает риск осложнений.
• Исходное давление. Чем выше исходный уровень, тем заметнее первоначальное снижение.
• Индивидуальные особенности. Возраст, состояние печени (метаболизм препарата), сопутствующие заболевания и приём других лекарств.
• Пища и моторика желудочно-кишечного тракта. При приёме внутрь скорость всасывания зависит от наполнения желудка.

¶Метаболизм и выведение

Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4). Это объясняет многочисленные лекарственные взаимодействия: препараты, влияющие на активность CYP3A4, могут ускорять или замедлять выведение нифедипина и менять выраженность его эффекта. Например, грейпфрутовый сок и некоторые противогрибковые средства повышают концентрацию нифедипина в крови, усиливая гипотензивное действие. Период полувыведения короткодействующих форм составляет около 2–5 часов.

¶Формы выпуска

Нифедипин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки короткого действия по 10 мг (в том числе для рассасывания под языком);
• таблетки и капсулы пролонгированного действия (10, 20, 30, 40, 60 мг);
• раствор для инфузий (в отдельных странах).

Пролонгированные формы применяются для длительной плановой терапии артериальной гипертензии и стенокардии, обеспечивая стабильную концентрацию препарата в крови в течение суток.

¶Меры предосторожности

Нифедипин противопоказан при кардиогенном шоке, выраженной артериальной гипотензии, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также в период беременности и кормления грудью (по назначению врача соотношение пользы и риска оценивается индивидуально). Препарат не следует принимать самостоятельно при резком повышении давления без оценки состояния: быстрое снижение давления опасно, особенно у пожилых людей и пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При повышении давления необходимо обратиться за медицинской помощью. Выбор препарата, дозы и способа введения определяет врач с учётом клинической картины, уровня давления, наличия осложнений и сопутствующих заболеваний.