Натрия йодид 131-I в изотоническом растворе¶

Натрия йодид, 131-I, в изотоническом растворе — радиофармацевтический препарат на основе радиоактивного изотопа йода (йод-131) в форме натриевой соли йодистоводородной кислоты, растворённой в изотоническом (физиологическом) растворе натрия хлорида. Применяется в ядерной медицине для диагностики и радиойодтерапии заболеваний щитовидной железы, а также при исследовании её функциональной активности. Препарат относится к классу открытых радионуклидных источников и предназначен для перорального или внутривенного введения.

¶Состав и физико-химические свойства

Действующее вещество — натрия йодид, меченный радионуклидом йод-131 (Na¹³¹I). Йод-131 — радиоактивный изотоп йода с периодом полуострова 8,02 суток, испускающий бета-частицы (максимальная энергия 0,606 МэВ) и гамма-кванты (основная линия 364 кэВ). Именно гамма-излучение обеспечивает возможность внешней визуализации (сцинтиграфии), а бета-излучение — лечебный эффект за счёт локального облучения тканей.

Вспомогательные компоненты — натрия хлорид и вода для инъекций, обеспечивающие изотоничность раствора (осмолярность около 290 мОсм/л), что делает возможным как приём внутрь, так и парентеральное введение без повреждения клеток крови. Раствор прозрачный, бесцветный. Активность выражается в беккерелях (Бк), мегабеккерелях (МБк) или милликюри (мКи); типичные фасовки для диагностики — от 3 до 200 МБк, для терапии — от 1 до 5 ГБк и выше.

¶Механизм действия

Йод является эссенциальным микроэлементом, необходимым для синтеза тиреоидных гормонов — тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Щитовидная железа активно захватывает йодид из крови посредством натрий-йодидного симпортёра (NIS) на базолатеральной мембране тиреоцитов. После попадания в организм ¹³¹I распределяется по тем же метаболическим путям, что и стабильный йод: накапливается преимущественно в щитовидной железе, а также в слюнных железах, слизистой желудка и почках.

Избирательное накопление радионуклида в тиреоидной ткани лежит в основе как диагностики, так и терапии. При диагностике регистрируемое гамма-излучение позволяет оценить поглотительную способность железы и визуализировать её структуру. При терапии бета-частицы с малым пробегом (около 2 мм в ткани) разрушают тиреоциты, что используется для подавления гиперфункции или опухолевой ткани.

¶Применение

¶Диагностика

Препарат применяют для оценки функции щитовидной железы: измерения накопления радиоактивного йода (тест «захвата»), сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной томографии. Исследование позволяет выявить тиреотоксикоз, гипотиреоз, узловые образования, а также обнаружить метастазы дифференцированного рака щитовидной железы, поскольку метастатическая ткань часто сохраняет способность захватывать йод.

¶Радиойодтерапия

Терапевтическое применение включает лечение диффузного токсического зоба (болезни Грейвса), токсической аденомы и многоузлового зоба, а также послеоперационную абляцию остаточной тиреоидной ткани и лечение метастазов папиллярного и фолликулярного рака щитовидной железы. Дозы подбираются индивидуально на основе радиометрии и клинической картины.

¶Другие области

В отдельных случаях изотоп используют для исследований слюнных желёз и желудочно-кишечного тракта, а также в научных целях для изучения метаболизма йода.

¶Дозиметрия и радиационная безопасность

Йод-131 является источником как бета-, так и гамма-излучения, поэтому работа с препаратом требует соблюдения норм радиационной безопасности. Основные принципы:

• минимизация времени контакта с источником;
• использование защитных экранов из свинца или вольфрама;
• контроль радиоактивного загрязнения рабочих поверхностей;
• индивидуальный дозиметрический контроль персонала.

После введения терапевтических активностей пациент представляет собой источник излучения и должен соблюдать режим изоляции: ограничение контактов с окружающими, особенно с детьми и беременными, отдельная посуда и санитарные меры по сбору биологических выделений. Период полувыведения из организма составляет в среднем 5–7 суток, при этом основная часть выводится почками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• ранние: тошнота, рвота, боль в области слюнных желёз (сиаладенит), изменение вкуса;
• отсроченные: гипотиреоз, лучевой тиреоидит, сухость во рту, угнетение костномозгового кроветворения при высоких активностях;
• редко: обострение аутоиммунной офтальмопатии, лейкоз при многократном облучении.

Абсолютные противопоказания — беременность и период грудного вскармливания (радиойод проникает через плаценту и выделяется с молоком). Относительные — выраженная лейкопения, тяжёлая почечная недостаточность, обострение язвенной болезни. Перед терапией женщинам детородного возраста проводят тест на беременность.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде раствора во флаконах, запаянных под вакуумом или с газовой фазой, с указанием активности на определённую дату. Хранение осуществляется в защитных контейнерах при комнатной температуре с соблюдением санитарных правил работы с радиоактивными веществами. Срок годности ограничен из-за радиоактивного распада и обычно не превышает нескольких недель от даты изготовления.

¶Историческая справка

Йод-131 был впервые получен в 1938 году в Калифорнийском университете (США) исследователями Гленном Сиборгом и Джоном Ливингудом. Уже в 1941 году радиоактивный йод впервые применили для лечения гипертиреоза, а в 1946 году — для терапии рака щитовидной железы. С середины XX века метод радиойодтерапии стал стандартом в эндокринологии и онкологии. Изотонический раствор натрия йодида как лекарственная форма обеспечивает удобство и безопасность введения.

¶Значение в медицине

Натрия йодид, ¹³¹I, в изотоническом растворе остаётся одним из наиболее востребованных радиофармпрепаратов. Его ключевое преимущество — сочетание диагностических и терапевтических возможностей в одном средстве, что позволяет проводить так называемую тераностику (диагностику и лечение в рамках одного подхода). Метод широко применяется в эндокринологических центрах и онкологических клиниках по всему миру.