Монтелукаст Солофарм — антагонист лейкотриеновых рецепторов¶

Монтелукаст Солофарм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является монтелукаст (монтелукаст натрия) — селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов CysLT1. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» (в форме «Солофарм» — подразделением, специализирующимся на дженериковых препаратах) и применяется преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Относится к группе антилейкотриеновых средств, применяемых в пульмонологии и аллергологии.

¶Действующее вещество

Монтелукаст — это синтетическое соединение, избирательно блокирующее цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы первого типа (CysLT1). Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — медиаторы воспаления, высвобождаемые тучными клетками, эозинофилами и макрофагами. Они вызывают спазм гладкой мускулатуры бронхов, повышают проницаемость сосудов, стимулируют секрецию слизи и способствуют эозинофильной инфильтрации дыхательных путей. Блокируя рецепторы, монтелукаст ослабляет эти эффекты, что снижает выраженность бронхоспазма и воспаления.

Монтелукаст не является гормональным средством и не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды при тяжёлой астме, однако может применяться в составе комплексной терапии или как альтернатива при лёгких формах.

¶Формы выпуска

Препарат «Монтелукаст Солофарм» представлен в нескольких лекарственных формах:

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, преимущественно вечером. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 64 %; максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Монтелукаст активно связывается с белками плазмы (более 99 %), метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2C8), выводится преимущественно с желчью.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе профилактика дневных и ночных симптомов;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• лечение астмы у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды недостаточно эффективны или плохо переносятся.

Препарат применяется у взрослых и детей, начиная с двухлетнего возраста. Дозировка подбирается в зависимости от возраста и клинической картины.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Монтелукаст противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, особенно при циррозе (требуется коррекция дозы). Данных о безопасности применения у беременных недостаточно; использование возможно только при явном превышении пользы над риском. Проникновение в грудное молоко изучено недостаточно.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов астмы — для этого применяются бронходилататоры короткого действия. При резком ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций относительно узок. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль;
• боль в животе, диспепсия;
• повышенная жажда;
• инфекции верхних дыхательных путей.

Реже наблюдаются нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, раздражительность, нарушения сна, у детей — возбуждение. В единичных случаях описаны нейропсихиатрические реакции (тревожность, депрессивные состояния, агрессивное поведение), что требует наблюдения со стороны врача. Возможны аллергические реакции, повышение активности печёночных ферментов, склонность к кровоподтёкам.

¶Особенности препарата «Солофарм»

«Монтелукаст Солофарм» является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному монтелукасту. Дженерик содержит то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должен обладать сопоставимой терапевтической эффективностью и безопасностью, что подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Выпуск под собственным торговым наименованием позволяет снизить стоимость лечения по сравнению с оригинальным препаратом.

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Антилейкотриеновые препараты занимают определённую нишу в лечении астмы и аллергического ринита. Они удобны в применении (таблетированная форма), не требуют ингаляционной техники и хорошо переносятся большинством пациентов. Однако по противовоспалительной активности монтелукаст уступает ингаляционным глюкокортикостероидам, поэтому в современной клинической практике рассматривается как дополнение к базисной терапии или как альтернатива при невозможности её использования. Назначение и отмена препарата должны проводиться врачом.