Монтелукаст как лекарственное средство¶

Монтелукаст — синтетическое лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1), тем самым уменьшая спазм бронхов, отёк слизистой и воспалительную реакцию дыхательных путей. Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул; в аптечной сети реализуется по рецепту врача.

¶Общие сведения

Монтелукаст относится к препаратам базисной (противорецидивной) терапии астмы. В отличие от бронхолитиков быстрого действия, он не купирует уже развившийся приступ, а предупреждает его, поддерживая контроль над заболеванием при регулярном приёме. Международное непатентованное наименование — монтелукаст (монтелукаст натрия). Торговые названия различаются в зависимости от производителя; широко известны оригинальный препарат и многочисленные дженерики.

Вещество было разработано в 1990-х годах и с конца 1990-х применяется в клинической практике. Оно включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что отражает его значимость для лечения распространённых респираторных заболеваний.

¶Фармакологическое действие

Лейкотриены — биологически активные вещества, которые выделяются клетками иммунной системы при аллергической реакции и вызывают сужение бронхов, повышенную секрецию слизи и отёк тканей. Монтелукаст избирательно связывается с рецепторами CysLT1 и препятствует действию лейкотриенов, благодаря чему:

• снижается тонус бронхиальной мускулатуры;
• уменьшается отёк слизистой оболочки дыхательных путей;
• подавляется миграция эозинофилов — клеток, участвующих в аллергическом воспалении.

Препарат принимают внутрь; он хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в крови примерно через 3–4 часа и имеет период полувыведения порядка 3–6 часов. Метаболизируется в печени.

¶Показания к применению

Основные показания:

У детей применяется при бронхиальной астме с раннего возраста (в специальных лекарственных формах). Решение о назначении принимает врач с учётом возраста, тяжести заболевания и сопутствующих состояний.

¶Формы выпуска и дозировки

Распространённые лекарственные формы:

• таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг — для взрослых и подростков;
• жевательные таблетки 4 мг и 5 мг — для детей;
• гранулы для приготовления суспензии — для детей младшего возраста.

Стандартная дозировка для взрослых — 10 мг один раз в сутки, обычно вечером. Детские дозы подбираются по возрасту. Кратность приёма — один раз в день, что упрощает соблюдение режима лечения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат в целом переносится удовлетворительно, однако возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боли в животе, диспепсия;
• повышенная утомляемость, нарушения сна;
• аллергические реакции, сыпь.

Редко отмечаются более серьёзные нарушения, включая изменения поведения и настроения, поэтому при их появлении требуется консультация врача. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам; при заболеваниях печени требуется осторожность. Не предназначен для купирования острых приступов астмы.

¶Обращение в аптечной сети

Монтелукаст относится к рецептурным препаратам, поэтому его приобретение предполагает наличие назначения врача. В крупных городах, в том числе в Рязани, он представлен в аптеках разных сетей и у разных производителей, что влияет на цену и наличие конкретных торговых наименований. Факторами, определяющими доступность, являются:

• наличие рецепта и правильность его оформления;
• ассортимент конкретной аптечной организации;
• разница между оригинальным препаратом и дженериками;
• форма выпуска (таблетки, жевательные таблетки, гранулы).

Стоимость зависит от производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке; дженерики, как правило, дешевле оригинального средства. Информацию о наличии и цене удобно уточнять в справочных службах аптек и на официальных сайтах аптечных сетей, поскольку ассортимент меняется. Самостоятельно менять препарат или его дозировку без согласования с врачом не рекомендуется, даже если в аптеке предложен аналог.

¶Место в терапии и аналоги

Монтелукаст часто используется как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам, а при лёгких формах — как альтернатива при невозможности их применения. К близким по действию средствам относятся другие антагонисты лейкотриеновых рецепторов, например зафирлукаст. Выбор между ними, как и замену оригинального препарата дженериком, проводит лечащий врач.

Препарат не заменяет средства неотложной помощи и не отменяет необходимость контроля триггеров — аллергенов, табачного дыма, физических перегрузок. Эффективность оценивается по частоте обострений и потребности в бронхолитиках; при недостаточном контроле схему лечения пересматривают.