Монтелукаст: инструкция по применению 4 мг¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Препарат блокирует цистеиниловые лейкотриены (CysLT1-рецепторы), снижая спазм бронхов, отёк слизистой и гиперсекрецию слизи. Форма выпуска 4 мг представлена жевательными таблетками и предназначена преимущественно для детей в возрасте от 2 до 5 лет.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — монтелукаст натрия. По механизму действия препарат является селективным антагонистом CysLT1-рецепторов: он конкурентно связывается с ними и препятствует действию лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4. Эти медиаторы высвобождаются тучными клетками и эозинофилами при контакте с аллергеном и вызывают бронхоконстрикцию, отёк дыхательных путей и усиление секреции слизи — то есть те процессы, которые лежат в основе приступа астмы и симптомов аллергического ринита.

Монтелукаст не является бронхолитиком быстрого действия и не предназначен для купирования острого приступа удушья. Его задача — поддерживающая (базисная) терапия и профилактика.

¶Показания к применению

Для дозировки 4 мг основными показаниями являются:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе для предупреждения дневных и ночных симптомов;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

У детей младшего возраста препарат часто применяется при сочетании астмы и аллергического ринита.

¶Дозировка 4 мг и возрастные ограничения

Таблетки 4 мг назначаются детям от 2 до 5 лет. Это ключевое отличие от других дозировок:

Препарат принимают один раз в сутки. При астме — вечером, поскольку ночные симптомы требуют контроля именно в этот период. При аллергическом рините время приёма подбирается индивидуально, но желательно соблюдать постоянство. Таблетку принимают независимо от приёма пищи; жевательную форму можно разжевать или проглотить целиком.

¶Особые указания

Монтелукаст не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды и не отменяет препараты неотложной помощи. Резкое снижение дозы или отмена системных кортикостероидов должны проводиться под контролем врача. При обострении астмы может потребоваться дополнительное применение бронхолитиков короткого действия.

Описаны редкие случаи нейропсихиатрических реакций: возбуждение, нарушения сна, тревожность, раздражительность, галлюцинации. При их появлении необходима консультация специалиста. Также сообщалось о редких случаях эозинофильных осложнений (синдром Чарга — Стросса), чаще при снижении дозы пероральных стероидов.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к монтелукасту или вспомогательным компонентам;
• детский возраст младше 2 лет для дозировки 4 мг;
• фенилкетонурия — при наличии в составе аспартама (зависит от производителя).

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

¶Побочные действия

Среди наиболее частых нежелательных реакций у детей: головная боль, боль в животе, жажда, гиперкинезия. Возможны аллергические реакции, повышение активности печёночных ферментов, боли в мышцах. Большинство реакций носят лёгкий и обратимый характер.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C8. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, рифампицин) способны снижать его концентрацию в плазме. Клинически значимых взаимодействий с большинством противоастматических средств не выявлено.

¶Передозировка

Данные о передозировке ограничены. Симптомы могут включать боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года.

¶Роль в терапии

Монтелукаст занимает место в ступенчатой терапии астмы как альтернатива или дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам при лёгком течении, а также при невозможности использования ингаляторов у маленьких детей. Пероральная форма удобна для пациентов, которые не могут эффективно пользоваться ингаляционными устройствами, однако по противовоспалительной активности уступает ингаляционным стероидам.