Миртазапин: инструкция по применению¶

Миртазапин — лекарственное средство из группы тетрациклических антидепрессантов, применяемое преимущественно для лечения депрессивных расстройств. Относится к препаратам второго поколения и обладает преимущественно седативным (успокаивающим) действием, что отличает его от активирующих антидепрессантов. Международное непатентованное наименование — миртазапин; распространённые торговые названия — «Миртазапин», «Миртазон», «Ремерон», «Ноксибел».

¶Фармакологическое действие

Миртазапин действует как антагонист центральных пресинаптических α2-адренорецепторов. Блокируя эти рецепторы, он повышает высвобождение норадреналина и серотонина в синаптическую щель, усиливая серотонинергическую и норадренергическую передачу. Дополнительно препарат блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2 и 5-HT3, а также гистаминовые H1-рецепторы. Именно блокада H1-рецепторов обусловливает выраженный седативный эффект и сонливость.

В отличие от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), миртазапин не угнетает обратный захват нейромедиаторов, а влияет на их высвобождение. Это определяет его профиль: меньший риск сексуальных дисфункций, но более выраженную прибавку массы тела и сонливость.

¶Показания к применению

Основное показание — депрессивные состояния различной степени тяжести, включая случаи с тревожной и соматизированной симптоматикой. Препарат применяют при:

• большом депрессивном расстройстве;
• депрессии, сопровождающейся бессонницей и потерей аппетита;
• тревожно-депрессивных состояниях.

Миртазапин часто назначают при непереносимости или недостаточной эффективности СИОЗС. Иногда его используют как средство для коррекции бессонницы и стимуляции аппетита, однако такие назначения находятся за пределами официальных показаний.

¶Способ применения и дозы

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 15, 30 и 45 мг. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Стандартная начальная доза для взрослых — 15 мг в сутки, обычно перед сном, поскольку препарат вызывает сонливость. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 30–45 мг в сутки. Суточную дозу можно делить на приём перед сном и утром, но седативный эффект чаще требует однократного вечернего приёма.

Терапевтический эффект развивается постепенно: улучшение сна и аппетита может отмечаться в первые дни, а собственно антидепрессивное действие — через 1–4 недели. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к миртазапину или компонентам таблетки;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и период до 14 дней после их отмены;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при эпилепсии, органических поражениях мозга, печёночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, гипотонии, а также в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, вялость, головокружение;
• повышенный аппетит и прибавка массы тела;
• сухость во рту, запор;
• головная боль, слабость.

Реже возникают отёки, ортостатическая гипотензия, тремор, нарушения кроветворения, повышение уровня печёночных ферментов. В редких случаях возможны серьёзные гематологические нарушения, требующие контроля анализа крови. У некоторых пациентов на фоне терапии возможно усиление тревоги или появление суицидальных мыслей в начале лечения, что требует врачебного наблюдения.

¶Особые указания

Миртазапин может снижать концентрацию внимания, поэтому в начале терапии следует воздерживаться от управления транспортом и опасных видов деятельности. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. При сочетании с другими серотонинергическими препаратами существует риск серотонинового синдрома. Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимость галактозы, дефицит лактазы) следует учитывать состав вспомогательных веществ таблетки.

¶Взаимодействия

Миртазапин усиливает седативное действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидов и антигистаминных средств. Индукторы печёночных ферментов (например, карбамазепин) снижают его концентрацию в крови, а ингибиторы (кетоконазол, циметидин) — повышают. Совместный приём с иМАО противопоказан.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают усиление седации, тахикардию, нарушение ориентации, в тяжёлых случаях — угнетение дыхания и судороги. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, промывание желудка и контроль жизненно важных функций.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускают в упаковках по 10, 20, 30, 60 штук. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии депрессии

Миртазапин занимает нишу препарата выбора при депрессии с выраженной бессонницей и потерей веса, а также при плохой переносимости СИОЗС. Его седативный профиль делает его удобным для вечернего приёма, однако прибавка массы тела и сонливость ограничивают применение у части пациентов. Назначать и корректировать дозу должен только врач с учётом индивидуальных особенностей и сопутствующих заболеваний.