Миртазапин: инструкция и применение¶

Миртазапин — лекарственное средство класса тетрациклических антидепрессантов, применяемое главным образом для лечения депрессивных расстройств. Относится к группе норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (НаССА). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь под оригинальным названием «Ремерон» и рядом дженериков. В Российской Федерации отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Миртазапин был разработан в Нидерландах в фармацевтической компании Organon (позднее вошедшей в состав Merck & Co.) в конце 1980-х годов и впервые одобрен для медицинского применения в 1994 году. Международное непатентованное наименование — миртазапин (mirtazapine). Химически представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Аналоги по фармакологической группе: миртазапин, а также близкие по механизму препараты группы НаССА.

¶Механизм действия

Миртазапин действует путём блокирования центральных пресинаптических α₂-адренергических ауторецепторов и гетерорецепторов. Это приводит к усилению высвобождения норадреналина и серотонина в синаптическую щель. Дополнительно препарат является антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₂ и 5-HT₃, а также обладает выраженным антигистаминным (блокирует H₁-рецепторы) и умеренным антихолинергическим действием.

Блокирование 5-HT₂-рецепторов связывают с уменьшением тревоги и улучшением сна, а также со снижением риска сексуальных побочных эффектов, характерных для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Антигистаминное действие объясняет седативный эффект и повышение аппетита.

¶Показания к применению

Основное показание — депрессивные эпизоды различной степени тяжести, в том числе сопровождающиеся тревогой и нарушениями сна. Препарат применяется также при:

• депрессии с выраженной бессонницей и потерей аппетита;
• некоторых тревожных расстройствах (по назначению врача, вне основной регистрации);
• тошноте и рвоте (в отдельных клинических ситуациях);
• расстройствах пищевого поведения (ограниченные данные).

Решение о назначении принимает только врач с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки перед сном, поскольку он оказывает седативное действие. Начальная доза для взрослых, как правило, составляет 15 мг в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают — до 30 мг, в отдельных случаях до 45 мг в сутки. Дозу повышают не чаще чем раз в одну-две недели.

Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени или почек дозу подбирают индивидуально, обычно начиная с минимальной. Препарат не предназначен для детей и подростков без специального врачебного решения. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость и седация, особенно в первые дни приёма;
• повышение аппетита и увеличение массы тела;
• сухость во рту;
• головокружение, головная боль;
• повышенная утомляемость.

Реже встречаются: ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, кожные высыпания, нарушения кроветворения (в том числе агранулоцитоз — крайне редко), повышение активности печёночных ферментов, гипонатриемия. При появлении признаков инфекции, лихорадки или болей в горле на фоне терапии следует немедленно обратиться к врачу для контроля картины крови.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к миртазапину или вспомогательным компонентам. Не применяется одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО) и в течение 14 дней после их отмены. С осторожностью назначают при эпилепсии, мании в анамнезе, печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях сердца, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Одновременный приём с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект.

¶Взаимодействия

Миртазапин усиливает действие седативных, снотворных и анксиолитических средств. Несовместим с иМАО из-за риска серотонинового синдрома. Влияет на метаболизм через изоферменты цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, изменяющими активность этих ферментов. Комбинации с другими антидепрессантами подбираются врачом с осторожностью.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим врачебным показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В первые недели терапии возможно усиление тревоги или суицидальных мыслей, что требует наблюдения специалиста. Клинический эффект развивается постепенно, обычно в течение двух-четырёх недель.

¶Формы выпуска и хранение

Миртазапин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, дозировкой 15, 30 и 45 мг. Хранят препарат в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем на упаковке. Срок годности и условия хранения определяются инструкцией конкретного производителя. Отпускается строго по рецепту.