Милдронат в инъекциях: инструкция и применение¶

Милдронат (международное непатентованное наименование — мельдоний) — лекарственный препарат, относящийся к группе средств, регулирующих метаболические процессы. Выпускается в форме раствора для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения) и капсул для приёма внутрь. Действующее вещество — мельдония дигидрат; в 1 мл раствора для инъекций содержится 100 мг активного вещества. Препарат разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР; одним из авторов разработки считается Ивар Калвиньш. С 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций, что существенно ограничило его применение в профессиональном спорте.

¶Фармакологическое действие

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Механизм действия связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы, повышая эффективность потребления кислорода. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием.

Основные эффекты препарата:

• повышение работоспособности и устойчивости к физическим нагрузкам;
• кардиопротекторное действие при ишемии миокарда;
• улучшение реологических свойств крови (снижение агрегации тромбоцитов);
• антиоксидантное и антигипоксическое действие;
• нормализация метаболизма в тканях головного мозга.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, инъекционная форма мельдония применяется у взрослых при следующих состояниях:

Препарат не является средством экстренной помощи и не заменяет базисную терапию основного заболевания.

¶Способ применения и дозы

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного струйного и внутривенного капельного введения. При внутримышечном введении препарат вводят в крупные мышцы (чаще всего ягодичную), поскольку инъекция может быть болезненной.

Стандартные схемы для взрослых:

• Внутримышечно: по 500 мг (5 мл раствора) 1–2 раза в сутки. Курс — 10–14 дней, далее возможен переход на капсулы.
• Внутривенно струйно: по 500 мг 1 раз в сутки, курс 10 дней.
• Внутривенно капельно: 500 мг разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят 1 раз в сутки.
• При кардиологических состояниях: возможно введение 500–1000 мг в сутки в первые дни с последующим снижением дозы.

Максимальная суточная доза — 1000 мг. При необходимости повторных курсов интервал между ними составляет не менее 2–4 недель. Решение о длительности терапии принимает лечащий врач.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мельдонию;
• повышении внутричерепного давления (при внутривенном введении);
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При применении возможны побочные эффекты: диспепсия, тахикардия, изменения артериального давления, психомоторное возбуждение, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отёк). При возникновении реакций препарат отменяют.

Мельдоний не рекомендуется сочетать с препаратами, обладающими кардиостимулирующим действием, а также с нитратами и гипотензивными средствами без контроля врача, поскольку возможно усиление эффекта. При сахарном диабете требуется контроль уровня глюкозы.

¶Правовой статус и допинг

С 1 января 2016 года мельдоний включён WADA в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких допинговых разбирательств с участием спортсменов из разных стран. В Российской Федерации препарат остаётся зарегистрированным лекарственным средством и отпускается по рецепту врача; его применение в спорте высших достижений запрещено. В ряде стран (в частности, в США) мельдоний не зарегистрирован как лекарственное средство.

¶Лекарственные формы и хранение

Помимо раствора для инъекций (ампулы по 5 мл с концентрацией 100 мг/мл), выпускаются капсулы по 250 и 500 мг. Раствор хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте; срок годности обычно составляет 4–5 лет в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту.

Применение мельдония должно осуществляться только по назначению врача; самостоятельное использование, особенно в форме инъекций, недопустимо из-за риска побочных эффектов и неверной оценки показаний.