Мезатон как лекарственное средство¶

Мезатон (международное непатентованное наименование — фенилэфрин) — лекарственное средство из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно для повышения артериального давления и устранения заложенности носа. Представляет собой синтетический аналог адреналина, действующий избирательно на α₁-адренорецепторы. Выпускается в виде растворов для инъекций, капель и спреев для носа, а также входит в состав комбинированных препаратов от простуды.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению фенилэфрин — это производное фенилэтаноламина, близкое по структуре к адреналину, но лишённое гидроксильной группы в ароматическом кольце. Именно это отличие делает его устойчивым к действию фермента катехол-О-метилтрансферазы и обеспечивает более длительный эффект по сравнению с адреналином.

Мезатон является преимущественно прямым α₁-адреномиметиком. Связываясь с α₁-рецепторами гладких мышц сосудов, он вызывает их сокращение, что приводит к сужению периферических артерий и вен и, как следствие, к повышению артериального давления. В отличие от адреналина, препарат почти не влияет на β-адренорецепторы сердца, поэтому не вызывает выраженной тахикардии и не усиливает сердечный выброс напрямую. При местном применении в носовой полости сужение сосудов слизистой уменьшает её отёк и количество выделений.

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска синтетических заменителей адреналина. В медицинскую практику в качестве сосудосуживающего средства его ввели в 1940-х годах. В СССР и ряде стран Восточной Европы препарат получил торговое название «Мезатон», которое закрепилось в клинической лексике. В англоязычной литературе и современной международной практике используется название «фенилэфрин» (phenylephrine). С 1970-х годов вещество широко вошло в состав безрецептурных назальных деконгестантов и комбинированных средств от симптомов простуды.

¶Формы выпуска и применение

¶В анестезиологии и интенсивной терапии

Инъекционный мезатон применяют для коррекции артериальной гипотензии, в том числе при спинальной и эпидуральной анестезии, при которой часто развивается резкое падение давления. Препарат вводят внутривенно или подкожно; при необходимости — в виде инфузии. Он также используется при некоторых формах шока и при гипотонии на фоне передозировки вазодилататоров.

¶В оториноларингологии

Назальные формы назначают при остром и хроническом насморке, для уменьшения отёка перед диагностическими процедурами. Действие наступает в течение нескольких минут и сохраняется до 4 часов. Длительное бесконтрольное применение может приводить к медикаментозному риниту — так называемому «синдрому отмены», когда заложенность возвращается и усиливается.

¶В офтальмологии

Раствор фенилэфрина используют для расширения зрачка при диагностическом осмотре глазного дна, а также в составе комбинированных капель. В отличие от атропина, эффект кратковременный и не сопровождается параличом аккомодации.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
• головная боль, головокружение;
• при назальном применении — жжение, сухость слизистой, реактивная заложенность;
• редко — нарушения ритма сердца, тревожность, бессонница.

Противопоказания включают артериальную гипертензию, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, закрытоугольную глаукому (для офтальмологических форм), тяжёлые нарушения ритма. С осторожностью применяют при беременности, в пожилом возрасте и у пациентов, принимающих ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, поскольку эти препараты усиливают действие мезатона.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мезатон ослабляет эффект антигипертензивных средств и может усиливать действие стимуляторов сердечной деятельности. Совместное применение с ингибиторами МАО способно вызвать резкий подъём давления, поэтому такие комбинации не рекомендуются. При использовании назальных деконгестантов на фоне приёма других сосудосуживающих средств возрастает риск системных эффектов.

¶Особенности и ограничения

Эффективность фенилэфрина при приёме внутрь в составе комбинированных средств от простуды ограничена: значительная часть вещества разрушается в желудочно-кишечном тракте, и его биодоступность невелика. Это стало предметом дискуссий в фармакологии и регуляторных органах ряда стран, где рассматривался вопрос о пересмотре статуса пероральных форм. Инъекционные и местные формы при этом сохраняют клиническое значение.

Мезатон остаётся одним из базовых сосудосуживающих средств в арсенале анестезиологов и оториноларингологов, а также распространённым компонентом безрецептурных назальных препаратов.