Метформин 1000 мг пролонгированного действия¶

Метформин — лекарственное средство из группы бигуанидов, применяемое преимущественно для лечения сахарного диабета 2-го типа. Препараты с дозировкой 1000 мг в форме пролонгированного (лонг) действия представляют собой таблетки с замедленным высвобождением активного вещества, что позволяет снизить частоту приёма и уменьшить выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Метформин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в клинических рекомендациях он рассматривается как средство первой линии фармакотерапии при диабете 2-го типа.

¶Действующее вещество и механизм действия

Метформин — производное бигуанида, гипогликемическое средство для приёма внутрь. Его действие не связано со стимуляцией секреции инсулина, поэтому при монотерапии он не вызывает гипогликемии. Основные механизмы:

• снижение продукции глюкозы печенью (подавление глюконеогенеза и гликогенолиза);
• уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике;
• повышение чувствительности периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину и усиление захвата глюкозы клетками;
• улучшение липидного профиля (снижение уровня триглицеридов, липопротеинов низкой плотности).

Препарат не влияет напрямую на массу тела, но при соблюдении диеты способствует её умеренному снижению.

¶Форма пролонгированного действия

Таблетки 1000 мг с модифицированным высвобождением (лонг) содержат метформина гидрохлорид в матриксе, обеспечивающем постепенное поступление вещества в кровь. Особенности:

• приём обычно один раз в сутки (во время ужина), тогда как обычные формы принимают 2–3 раза в день;
• более стабильная концентрация в плазме в течение суток;
• меньшее число эпизодов диареи, тошноты и дискомфорта в животе по сравнению с немедленным высвобождением;
• максимальная суточная доза пролонгированных форм, как правило, 2000 мг.

Следует учитывать, что таблетку пролонгированного действия нельзя измельчать или разжёвывать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Показания

Основные показания к применению:

• сахарный диабет 2-го типа (особенно у пациентов с избыточной массой тела) при неэффективности диеты и физической нагрузки;
• монотерапия либо комбинация с другими пероральными сахароснижающими средствами или инсулином;
• у отдельных пациентов — при предиабете (по назначению врача).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Типовая схема для формы 1000 мг:

Таблетку принимают целиком, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозу корректируют при почечной недостаточности; при клиренсе креатинина ниже определённого порога применение противопоказано.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к метформину;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• выраженная почечная недостаточность;
• острые состояния, способные нарушить функцию почек (обезвоживание, тяжёлая инфекция, шок);
• острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда);
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (по особым показаниям);
• состояния, связанные с повышенным риском лактоацидоза.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, металлический привкус, снижение аппетита, боль в животе. Они чаще возникают в начале лечения и уменьшаются при постепенном повышении дозы.

Редкое, но тяжёлое осложнение — лактоацидоз (накопление молочной кислоты). Его риск повышается при почечной или печёночной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, гипоксии. Симптомы требуют немедленного обращения за медицинской помощью.

Перед началом терапии и в дальнейшем контролируют уровень глюкозы крови и функцию почек. При длительном приёме возможно снижение всасывания витамина B12. Во время рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контраста приём препарата временно прекращают.

¶Взаимодействия

• Усиление гипогликемического действия при сочетании с другими сахароснижающими средствами и инсулином.
• Риск лактоацидоза повышают алкоголь, диуретики, некоторые гипотензивные средства.
• Кортикостероиды, тиазидные диуретики, симпатомиметики могут ослаблять эффект.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и точные условия приведены в инструкции конкретного производителя. Любые изменения дозировки или отмена препарата возможны только по согласованию с лечащим врачом.