Месалазин: показания и применение¶

Месалазин — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов (производных 5-аминосалициловой кислоты, 5-АСК), применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Действующее вещество представляет собой 5-аминосалициловую кислоту и близко по структуре к ацетилсалициловой кислоте, однако механизм его действия иной и связан с локальным противовоспалительным эффектом в слизистой оболочке кишечника. Международное непатентованное наименование — месалазин (Mesalazine); в англоязычной литературе также используется название мезаламин (mesalamine).

¶Общие сведения

Месалазин выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, таблеток пролонгированного действия, ректальных суппозиториев, клизм и суспензий для ректального введения. Существуют также формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие доставку действующего вещества в разные отделы кишечника. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

Основное назначение месалазина — лечение воспалительных заболеваний кишечника, прежде всего язвенного колита и болезни Крона. Терапия подбирается индивидуально с учётом локализации и степени тяжести воспалительного процесса.

¶Показания к применению

¶Язвенный колит

Ключевое показание — неспецифический язвенный колит. Месалазин применяется:

• для индукции (достижения) ремиссии при лёгкой и среднетяжёлой форме заболевания;
• для поддержания ремиссии и профилактики рецидивов;
• при дистальных формах колита (проктит, проктосигмоидит) — преимущественно в ректальных формах;
• при левостороннем и распространённом поражении — в пероральных формах, иногда в комбинации с ректальными.

¶Болезнь Крона

При болезни Крона месалазин применяется ограниченнее. Его используют при лёгких формах с поражением толстой кишки, а также в отдельных схемах поддержания ремиссии. Эффективность при тонкокишечных поражениях считается ниже, чем при язвенном колите.

¶Другие состояния

В отдельных случаях препарат назначают при дивертикулярной болезни кишечника (для уменьшения воспаления), а также при некоторых формах хронического колита неясной этиологии. Такие назначения рассматриваются как вспомогательные и определяются врачом.

¶Механизм действия

Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие в слизистой оболочке кишечника. Он ингибирует синтез медиаторов воспаления — простагландинов и лейкотриенов, подавляет активность фермента липоксигеназы, снижает миграцию нейтрофилов и выработку свободных радикалов кислорода. В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту ряда побочных эффектов.

Значительная часть препарата при пероральном приёме всасывается в тонкой кишке и подвергается ацетилированию в печени и стенке кишечника; ацетилированные метаболиты выводятся почками. Именно поэтому для доставки действующего вещества непосредственно в толстую кишку применяются специальные лекарственные формы с замедленным или pH-зависимым высвобождением.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от формы, локализации процесса и цели терапии (индукция или поддержание ремиссии). Ориентировочно:

Точные дозы устанавливает врач. При переходе на поддерживающую терапию дозу обычно снижают. Самовольное изменение схемы не рекомендуется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Месалазин противопоказан при повышенной чувствительности к салицилатам и компонентам препарата, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при выраженной сердечной недостаточности, а также в детском возрасте (для ряда форм) и в период обострения язвенной болезни. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — решение принимает врач.

На фоне терапии возможны тошнота, диарея, головная боль, боли в животе, кожные реакции. Редко встречаются серьёзные нежелательные эффекты: нарушения функции почек, гепатотоксичность, панкреатит, гематологические изменения. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская оценка.

¶Взаимодействия

Месалазин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и повышать риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами. Возможно влияние на метаболизм некоторых препаратов. Совместное применение с другими лекарствами следует согласовывать с врачом.

¶Значение в терапии

Месалазин остаётся препаратом первой линии при лёгком и среднетяжёлом язвенном колите и одним из базовых средств поддержания ремиссии. Его ценность обусловлена локальным действием в кишечнике, относительно благоприятным профилем переносимости по сравнению с сульфасалазином и наличием разных лекарственных форм, позволяющих воздействовать на различные отделы кишечника. При недостаточной эффективности монотерапии применяются комбинированные схемы, включающие другие группы препаратов, в том числе иммуносупрессанты и биологические средства.