Мельдоний: внутримышечное введение¶

Мельдоний (также известен как милдронат) — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина, применяемое в медицине как кардиопротекторное и антигипоксантное средство. В клинической практике используется в форме капсул для приёма внутрь, сиропа, а также растворов для инъекций — внутривенного и внутримышечного введения. Внутримышечный путь введения применяется в случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется более быстрое поступление препарата в кровоток.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — мельдония дигидрат. По фармакологической классификации относится к средствам, влияющим на метаболические процессы. Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и переключение метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Это снижает потребность тканей в кислороде и повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Препарат зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства; в США и большинстве государств Европейского союза в качестве лекарственного средства не одобрен.

¶Лекарственные формы для инъекций

Для парентерального введения выпускается раствор с концентрацией действующего вещества 100 мг/мл (в ампулах по 5 мл, что соответствует 500 мг мельдония). Раствор предназначен как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Вспомогательные вещества обычно включают воду для инъекций; в некоторых формах присутствует маннитол.

Внутримышечная инъекция предполагает введение раствора в толщу скелетной мышцы, чаще всего в верхний наружный квадрант ягодичной области, реже — в переднебоковую поверхность бедра или дельтовидную мышцу.

¶Фармакокинетика при внутримышечном введении

После внутримышечной инъекции мельдоний всасывается из мышечной ткани достаточно полно. Биодоступность при этом пути введения близка к таковой при внутривенном введении и превышает биодоступность пероральных форм, которая составляет около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких десятков минут после инъекции. Вещество распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. Период полувыведения составляет несколько часов и может удлиняться при почечной недостаточности.

¶Показания

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого воздействия:

• в комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• при хронической сердечной недостаточности;
• при нарушениях мозгового кровообращения, в том числе в остром периоде;
• при дисгормональной кардиомиопатии;
• при снижении работоспособности и повышенных физических нагрузках;
• в офтальмологии при некоторых сосудистых поражениях сетчатки.

Внутримышечный путь выбирают, когда необходимо избежать нагрузки на желудочно-кишечный тракт или когда пациент не может принимать препарат внутрь.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно, обычно по 500 мг (5 мл) один или два раза в сутки. Курс лечения и длительность определяет врач; типичная продолжительность инъекционного курса — от нескольких дней до двух-трёх недель, после чего возможен переход на пероральную форму. Внутримышечное введение, как правило, используется в начале терапии или при обострениях.

Инъекция выполняется медицинским персоналом с соблюдением правил асептики. Раствор перед введением оценивают визуально: при изменении цвета или наличии осадка применять его не следует.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк);
• диспептические явления;
• тахикардия, изменения артериального давления;
• возбуждение, головная боль;
• местные реакции в месте инъекции — болезненность, редко инфильтрат.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, повышение внутричерепного давления, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного введения, детский возраст (в зависимости от формы и инструкции производителя). При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Правовой статус в спорте

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Его обнаружение в пробах спортсменов влечёт дисквалификацию. Это существенно ограничило применение препарата в спортивной медицине, где он ранее использовался как средство, повышающее выносливость. Внутримышечное введение в спортивной практике не имеет легального обоснования.

¶Особые указания

При внутримышечном введении следует учитывать, что препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований и на действие некоторых других лекарственных средств (в частности, нитратов, гипотензивных, антикоагулянтов). Одновременное применение с другими препаратами требует врачебного контроля. Вождение транспорта и работа с механизмами в период лечения требуют осторожности.

¶Сравнение путей введения

Выбор пути введения определяется клинической ситуацией, состоянием пациента и назначением врача.