Мельдоний: схема приёма и применение¶

Мельдоний (также известен как милдронат) — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина, применяемое в медицине как кардиопротекторное и антигипоксическое средство. Препарат был разработан в Латвии в 1970-х годах и получил распространение преимущественно в странах Восточной Европы и постсоветского пространства. В спортивной среде мельдоний использовался как средство, предположительно повышающее выносливость, что привело к его включению в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA) с 1 января 2016 года.

¶Фармакологические свойства

Мельдоний является ингибитором фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина из гамма-бутиробетаина. Это приводит к уменьшению транспорта жирных кислот в митохондрии и переключению энергетического обмена на менее кислородозатратные пути окисления глюкозы. Дополнительно препарат стимулирует выработку оксида азота, что может улучшать реологические свойства крови и снижать периферическое сопротивление сосудов.

Основные эффекты, приписываемые мельдонию:

• повышение устойчивости тканей к гипоксии и ишемии;
• кардиопротекторное действие при физических и эмоциональных нагрузках;
• умеренное снижение агрегации тромбоцитов;
• антиоксидантная активность.

Период полувыведения препарата составляет от 3 до 6 часов, однако при курсовом применении возможно накопление в тканях. Выводится преимущественно через почки.

¶Формы выпуска

Мельдоний выпускается в нескольких лекарственных формах:

В ряде стран препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями «Милдронат», «Мельдоний», «Кардионат» и другими.

¶Схема приёма при кардиологических заболеваниях

При стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности стандартная схема предполагает приём внутрь по 250–500 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 4–6 недель. При необходимости повторный курс проводится через 2–3 недели после окончания предыдущего.

При острых состояниях (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда) в первые дни применяется внутривенное введение по 500–1000 мг один раз в сутки, затем переходят на пероральную форму.

¶Схема приёма при цереброваскулярной патологии

При хронических нарушениях мозгового кровообращения назначают по 500 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 4–6 недель. При острых нарушениях (ишемический инсульт) в остром периоде возможно внутривенное введение по 500 мг в сутки в течение 10 дней с последующим переходом на таблетированную форму.

¶Схема приёма при физическом перенапряжении

При синдроме физического перенапряжения у спортсменов (в странах, где препарат разрешён к медицинскому применению) использовалась схема по 250–500 мг 2 раза в сутки курсами по 2–3 недели. Однако с 2016 года применение мельдония в спорте запрещено WADA, и его использование влечёт дисквалификацию.

¶Особенности дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. У пациентов с нарушениями функции печени или почек может потребоваться коррекция режима дозирования. При курсовом применении рекомендуется контроль артериального давления и показателей крови.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• тахикардия, изменения артериального давления;
• диспептические явления (тошнота, сухость во рту);
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• возбуждение, нарушения сна.

Противопоказания включают повышенное внутричерепное давление, органические поражения центральной нервной системы, беременность и период лактации, детский возраст до 12 лет (для некоторых форм), индивидуальную непереносимость.

¶Допинговый статус

С 1 января 2016 года мельдоний включён WADA в список запрещённых веществ класса S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). Пороговый уровень обнаружения в моче составляет 1 мкг/мл. В 2016 году ряд спортсменов, включая теннисистку Марию Шарапову, были дисквалифицированы за его применение. Позднее WADA пересмотрела некоторые случаи, признав возможность «загрязнения» организма остаточными дозами препарата.

¶Правовой статус в разных странах

В России и ряде стран СНГ мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. В США и большинстве стран Западной Европы он не одобрен для медицинского применения. В 2016 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не выдало разрешение на его использование.

¶Критика и дискуссии

Эффективность мельдония остаётся предметом научных споров. Ряд систематических обзоров не подтвердил значимого клинического улучшения при его применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Сторонники препарата указывают на многолетний опыт использования и положительные результаты отдельных исследований. Отсутствие крупных рандомизированных контролируемых испытаний, соответствующих современным стандартам доказательной медицины, затрудняет однозначную оценку его терапевтической ценности.