Мельдоний: применение и формы выпуска¶

Мельдоний — лекарственное средство метаболического действия, применяемое преимущественно в кардиологии и неврологии, а также в спортивной медицине. По химической структуре представляет собой синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Международное непатентованное наименование — мельдоний; в странах постсоветского пространства препарат известен также под торговым наименованием «Милдронат». Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения), капсулы и сироп.

¶Общие сведения

Мельдоний был разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. Автором считается химик Иварс Калвиньш. Первоначально средство позиционировалось как препарат для повышения физической работоспособности и выносливости, что определило его дальнейшее распространение в спортивной среде.

Действующее вещество — мельдония дигидрат. Механизм действия связывают с угнетением синтеза карнитина и изменением метаболизма жирных кислот: препарат ограничивает окисление жирных кислот и переключает энергетический обмен на более экономичное использование глюкозы и кислорода. Это снижает накопление недоокисленных продуктов обмена и уменьшает повреждающее действие на клетки при ишемии.

¶Лекарственные формы

Мельдоний доступен в нескольких формах, различающихся по способу введения и скорости наступления эффекта:

Раствор для инъекций выпускается в ампулах с концентрацией действующего вещества, как правило, 100 мг/мл или 250 мг/мл. Инъекционная форма применяется в случаях, когда требуется быстрое достижение терапевтической концентрации или когда приём препарата внутрь затруднён.

¶Фармакологические свойства

Мельдоний относят к группе цитопротекторов и антигипоксантов. Основные эффекты:

• повышение работоспособности и устойчивости к физическим нагрузкам;
• кардиопротекторное действие при ишемии миокарда;
• уменьшение симптомов хронической сердечной недостаточности;
• улучшение мозгового кровотока и снижение выраженности неврологического дефицита;
• антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие.

Препарат хорошо растворим в воде, что обеспечивает возможность создания инъекционных растворов. Выводится преимущественно через почки, период полувыведения составляет несколько часов.

¶Показания к применению

В клинической практике мельдоний применяют при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию;
• хроническая сердечная недостаточность;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе после инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• снижение работоспособности и астенические состояния;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• в составе комплексной терапии при повышенных физических и умственных нагрузках.

Назначение препарата и выбор формы введения осуществляет врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и противопоказаний.

¶Правовой статус в спорте

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов, в том числе из России и других стран. Позднее WADA опубликовало уточнения по срокам выведения препарата из организма, поскольку данные о периоде его обнаружения оказались неоднозначными.

В ряде стран постсоветского пространства мельдоний остаётся зарегистрированным лекарственным средством и отпускается по рецепту. В США и некоторых государствах Европейского союза препарат не одобрен для медицинского применения в качестве лекарства.

¶Обращение и приобретение

Инъекционная форма мельдония относится к рецептурным лекарственным препаратам. Это означает, что его приобретение в аптечных организациях предполагает предъявление рецепта, выписанного медицинским работником. Самостоятельное назначение и введение препарата без медицинских показаний не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и отсутствия контроля за дозировкой.

К возможным нежелательным реакциям относят диспепсические явления, тахикардию, изменения артериального давления, возбуждение, аллергические реакции. Препарат противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, нарушениях венозного оттока, беременности и в период лактации, а также в детском возрасте до определённого порога, устанавливаемого инструкцией.

¶Регулирование оборота

Оборот лекарственных средств, включая мельдоний, регулируется национальным законодательством в сфере обращения лекарств. В России это Федеральный закон об обращении лекарственных средств и связанные нормативные акты. Аптечные организации обязаны соблюдать правила отпуска рецептурных препаратов, а реклама лекарств ограничена законодательством о рекламе.

Незаконный оборот рецептурных препаратов, включая продажу без рецепта и распространение через неофициальные каналы, влечёт административную и в ряде случаев уголовную ответственность.

¶Научные исследования

Клиническая эффективность мельдония остаётся предметом дискуссий. Часть исследований, преимущественно проведённых в странах бывшего СССР, указывает на положительное влияние препарата при кардиологической и неврологической патологии. В то же время ряд международных обзоров отмечает методологические ограничения этих работ и недостаточность доказательств для широкого применения в западной медицинской практике. Препарат не входит в рекомендации ведущих международных кардиологических сообществ.