Мелдоний-МосФарма препарат и его свойства¶

Мелдоний-МосФарма — торговое наименование лекарственного препарата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «МосФарма». Под этим названием на рынок поставляется лекарственное средство на основе мельдония (мельдония дигидрата) — синтетического соединения, относящегося к классу метаболических (цитопротекторных) препаратов. Средство применяется преимущественно в кардиологической практике и при состояниях, сопровождающихся нарушением энергетического обмена в клетках.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет мельдоний (химическое название — 3-(2,2,2-триметиламиноэтил)пропионата дигидрат). Это структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ) — естественного метаболита, присутствующего в организме человека.

Механизм действия связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что приводит к:

• снижению синтеза карнитина и, как следствие, замедлению окисления жирных кислот;
• накоплению гамма-бутиробетаина в тканях;
• активации альтернативных путей получения энергии из глюкозы;
• улучшению доставки кислорода к клеткам и повышению их устойчивости к гипоксии.

Препарат относят к группе цитопротекторов и антигипоксантов. В ряде стран он включён в перечень рецептурных средств, в других — не зарегистрирован вовсе.

¶Формы выпуска и состав

Мелдоний-МосФарма выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества зависят от формы: в капсулах обычно присутствуют крахмал, магния стеарат, лактоза; в растворах — вода для инъекций. Точный состав указывается в инструкции конкретной серии.

¶Показания к применению

Препарат позиционируется для применения при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиалгии на фоне дисгормональных нарушений;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
• снижение работоспособности, астенические состояния;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

Назначение и дозирование осуществляет врач. Самостоятельное применение не рекомендуется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мельдоний быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. Период полувыведения — от 3 до 6 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к компонентам;
• органические поражения центральной нервной системы;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (для ряда форм).

Возможные нежелательные реакции: диспепсия, тахикардия, изменения артериального давления, возбуждение, головная боль, аллергические реакции. При появлении симптомов требуется консультация специалиста.

¶Правовой и спортивный контекст

Мельдоний получил широкую известность после ряда допинговых скандалов в профессиональном спорте. С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций. Это привело к массовым дисквалификациям спортсменов, в том числе российских. Позднее WADA опубликовало данные о сроках выведения препарата, что повлияло на пересмотр части дел.

Для пациентов, принимающих препарат по медицинским показаниям, факт запрета в спорте значения не имеет, однако спортсменам необходимо учитывать статус вещества.

¶Регуляторный статус в России

Мельдоний входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации по ряду позиций. Препараты на его основе зарегистрированы в государственном реестре лекарственных средств. «МосФарма» — одно из предприятий, выпускающих данное средство под собственным торговым наименованием наряду с другими производителями.

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке присутствуют препараты с тем же действующим веществом под иными торговыми названиями, а также оригинальный препарат, разработанный в Латвии. Взаимозаменяемость определяется инструкцией и решением врача; при замене учитывают форму выпуска, дозировку и вспомогательные компоненты.

¶Значение и критика

Мелдоний-МосФарма относится к числу доступных кардиометаболических средств отечественного производства. Вместе с тем клиническая эффективность мельдония остаётся предметом дискуссий: часть зарубежных регуляторов не одобрила его применение из-за недостаточной доказательной базы в ряде исследований. Это отражает общую проблему оценки цитопротекторов, эффект которых трудно измерить стандартными методами.