Мелатонин-СЗ — препарат мелатонина¶

Мелатонин-СЗ — российский лекарственный препарат на основе синтетического аналога гормона мелатонина, выпускаемый в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе снотворных и седативных средств, применяется преимущественно для нормализации нарушений сна, связанных с нарушением циркадных ритмов. Производится фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии).

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — мелатонин, синтетический аналог естественного гормона эпифиза (шишковидной железы). В организме человека мелатонин регулирует цикл «сон — бодрствование», синтезируясь преимущественно в тёмное время суток. Препарат восполняет дефицит эндогенного гормона и способствует засыпанию.

Мелатонин-СЗ зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Выпускается в дозировках 3 мг и 5 мг в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Упаковки содержат, как правило, 10, 20, 30 или 60 таблеток в зависимости от модификации.

¶Состав и форма выпуска

В состав одной таблетки входит:

• мелатонин — 3 мг или 5 мг (действующее вещество);
• вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• плёночная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк и другие формообразующие вещества.

Точный состав вспомогательных веществ может незначительно варьироваться в зависимости от дозировки и партии. Препарат не содержит сахара и не является жевательной формой.

¶Фармакологическое действие

Мелатонин взаимодействует с мелатониновыми рецепторами MT1 и MT2, расположенными в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — главном регуляторе циркадных ритмов. Активация этих рецепторов:

• способствует снижению латентного периода засыпания;
• повышает эффективность и продолжительность сна;
• регулирует суточную периодичность физиологических процессов;
• оказывает умеренное седативное и анксиолитическое действие.

Препарат не является классическим снотворным: он не угнетает центральную нервную систему напрямую, а «подсказывает» организму наступление фазы сна. Именно поэтому мелатонин не вызывает выраженной зависимости и не приводит к дневной сонливости при корректном применении.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь мелатонин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность варьируется в пределах 30–50 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP1A2), выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 40–60 минут, что определяет относительно короткое действие препарата.

¶Показания к применению

Основные показания, согласно инструкции:

• нарушение сна, связанное с нарушением циркадного ритма (например, при смене часовых поясов, так называемый джетлаг);
• бессонница, в том числе у лиц пожилого возраста;
• адаптация к изменению режима сна и бодрствования;
• в составе комплексной терапии некоторых расстройств, сопровождающихся нарушением засыпания.

Препарат не предназначен для лечения тяжёлых форм хронической бессонницы без консультации врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам;
• аутоиммунные заболевания в стадии обострения;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства дозировок — до 18 лет);
• одновременный приём ингибиторов МАО.

С осторожностью применяют при эпилепсии, сахарном диабете, эндокринных нарушениях. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности до оценки индивидуальной реакции.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• дневная сонливость, снижение концентрации;
• раздражительность, беспокойство;
• кожные аллергические реакции.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Режим дозирования

Стандартная схема: 3 мг за 30–60 минут до сна. При недостаточном эффекте дозу могут увеличить до 5 мг по назначению врача. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до нескольких недель; при джетлаге — 2–5 дней. Длительное применение требует врачебного контроля.

¶Место среди аналогов

Мелатонин-СЗ относится к ценовому сегменту доступных препаратов мелатонина. Наряду с ним на российском рынке присутствуют препараты других производителей, а также биологически активные добавки, содержащие мелатонин. Принципиальное отличие лекарственного препарата от БАД — доказанная эффективность, стандартизированная дозировка и обязательный контроль качества.

¶Особенности применения у отдельных групп

У пожилых людей выработка собственного мелатонина снижается, поэтому препарат может быть особенно востребован. Однако из-за возрастных изменений функции печени и почек требуется осторожный подбор дозы. У пациентов с нарушением функции печени возможно замедление выведения и накопление вещества.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии.