Мелатонин с глицином в таблетках¶

Мелатонин с глицином — комбинированное средство, выпускаемое в форме таблеток и объединяющее два биологически активных вещества: гормон мелатонин и аминокислоту глицин. Обе субстанции присутствуют в организме человека и участвуют в регуляции процессов сна и бодрствования, поэтому такие препараты позиционируются преимущественно как средства для нормализации засыпания и смягчения последствий смены часовых поясов. В России и ряде других стран подобные комбинации чаще всего регистрируются не как лекарственные препараты, а как биологически активные добавки (БАД).

¶Состав и действующие вещества

¶Мелатонин

Мелатонин — гормон, вырабатываемый преимущественно эпифизом (шишковидной железой) головного мозга. Его синтез подчиняется циркадному ритму: концентрация в крови возрастает в тёмное время суток и снижается при свете. Мелатонин участвует в регуляции цикла «сон — бодрствование», влияет на суточные колебания температуры тела, артериального давления и гормонального фона. В таблетках используется синтетический мелатонин; типичные дозировки в безрецептурных продуктах составляют от 0,3 до 5 мг на таблетку.

¶Глицин

Глицин — простейшая аминокислота, которая выполняет функции нейромедиатора тормозного типа в центральной нервной системе, в частности в спинном мозге и стволе головного мозга. Он также участвует в синтезе коллагена, креатина, глутатиона и порфиринов. В составе комбинированных средств глицин рассматривается как компонент, способствующий снижению нервного возбуждения и облегчению засыпания. В таблетках обычно применяется в дозах 50–300 мг.

¶Вспомогательные компоненты

В состав таблеток входят наполнители и формообразующие вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кальция стеарат, магния стеарат, лактоза, крахмал, диоксид кремния. У некоторых производителей добавляются витамины группы B, магний или растительные экстракты (валериана, мелисса, пустырник), что расширяет состав, но не меняет основного действия двух ключевых компонентов.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с MT1 и MT2-рецепторами в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — главном «водителе ритма» организма. Активация MT1-рецепторов способствует наступлению сна, MT2 — сдвигу циркадной фазы. При приёме внутрь мелатонин быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в плазме через 30–60 минут и имеет период полувыведения около 40–50 минут. Эффект укороченного действия важен: вещество не накапливается и не вызывает выраженной дневной сонливости при соблюдении дозировки.

Глицин действует иначе. Он повышает содержание тормозных аминокислот в синапсах, снижает избыточную активность нейронов и, по некоторым данным, облегчает переход от бодрствования к дремоте. Комбинация двух веществ рассматривается как попытка воздействовать на разные звенья одного процесса: мелатонин задаёт «время сна» на уровне циркадной системы, а глицин снижает возбудимость коры.

¶Формы выпуска и дозировки

Подъязычный (сублингвальный) приём ускоряет попадание мелатонина в кровоток, минуя частичное разрушение в печени при первом прохождении. Жевательные формы чаще ориентированы на детей старшего возраста и взрослых, которым трудно глотать таблетки.

¶Применение

Основные сценарии использования:

• нарушение засыпания, связанное с нерегулярным графиком;
• десинхроноз при перелёте через несколько часовых поясов (джетлаг);
• адаптация к работе в ночные смены;
• периоды повышенного психоэмоционального напряжения, сопровождающиеся трудностями со сном.

Принимают обычно за 30–60 минут до предполагаемого сна. Длительность непрерывного приёма без консультации врача, как правило, ограничивается несколькими неделями.

¶Безопасность и ограничения

Мелатонин и глицин относятся к относительно низкотоксичным веществам, однако это не означает полного отсутствия рисков.

• Сонливость, головокружение, тошнота, головная боль — наиболее частые нежелательные реакции.
• Мелатонин может взаимодействовать с антикоагулянтами, противосудорожными средствами, иммунодепрессантами и некоторыми антидепрессантами.
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей без назначения врача не рекомендуется.
• Глицин при выраженных нарушениях функции печени и почек требует осторожности.
• Управление транспортом в первые часы после приёма может быть затруднено из-за возможной сонливости.

В ряде стран, включая Россию, комбинации мелатонина с глицином не являются рецептурными лекарствами, поскольку зарегистрированы как БАД. Это означает, что их эффективность не подтверждалась в объёме клинических исследований, требуемом для лекарственных препаратов.

¶Регулирование и статус

В Европейском союзе мелатонин в дозах свыше 2 мг отпускается по рецепту, а меньшие дозы доступны как пищевые добавки. В США мелатонин продаётся как диетическая добавка без рецепта. В России глицин зарегистрирован и как лекарственный препарат, и как компонент добавок; мелатонин входит преимущественно в состав БАД. Такое расхождение в статусе объясняет различия в требованиях к доказательствам эффективности и в правилах маркировки.

¶Научная дискуссия

Клинические данные по мелатонину наиболее убедительны в отношении сдвига циркадной фазы и джетлага; при хронической бессоннице эффект оценивается как умеренный. Доказательная база по глицину при нарушениях сна слабее: часть исследований показывает сокращение времени засыпания и улучшение субъективного качества сна, но выборки невелики. Комбинация двух веществ изучена меньше, чем каждый компонент по отдельности, поэтому утверждения о синергии носят в значительной степени предположительный характер.