Мелатонин как средство для сна¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и нейротрансмиттер), вырабатываемое преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и регулирующее циркадные ритмы организма, в том числе цикл «сон — бодрствование». В фармакологии синтетические аналоги мелатонина применяются как гипнотические (снотворные) и адаптогенные средства при нарушениях засыпания, десинхронозе и смене часовых поясов. Одним из распространённых в России торговых наименований является препарат «Мелатонин Эвалар», выпускаемый фармацевтической компанией «Эвалар».

¶Биохимия и физиология

По химической структуре мелатонин — это N-ацетил-5-метокситриптамин, производное аминокислоты триптофана. Синтез происходит в пинеалоцитах эпифиза в несколько этапов: триптофан превращается в 5-гидрокситриптофан, затем в серотонин, из которого под действием ферментов N-ацетилтрансферазы и гидроксииндол-О-метилтрансферазы образуется мелатонин.

Ключевая особенность — суточная (циркадная) ритмичность секреции. Уровень гормона резко возрастает с наступлением темноты и снижается при свете. Световой сигнал воспринимается сетчаткой, передаётся через супрахиазматическое ядро гипоталамуса и симпатическую нервную систему к эпифизу, подавляя выработку мелатонина. Именно поэтому яркий свет вечером и экраны устройств способны затруднять засыпание.

Мелатонин влияет на множество процессов:

• регуляция фаз сна и температуры тела;
• модуляция работы иммунной и эндокринной систем;
• антиоксидантное действие;
• участие в регуляции артериального давления и репродуктивной функции.

С возрастом продукция мелатонина снижается, что связывают с ухудшением качества сна у пожилых людей.

¶Применение в медицине

Синтетический мелатонин используется при:

• инсомнии — нарушениях засыпания и поддержания сна;
• джетлаге — десинхронозе при перелёте через несколько часовых поясов;
• сменной работе — расстройствах ритма у работающих по графику;
• нарушениях сна у пожилых и при сниженной естественной секреции.

В ряде стран мелатонин отпускается по рецепту, в России и некоторых других государствах доступны безрецептурные формы в дозах до 3 мг. Эффект развивается не мгновенно: препарат не является классическим «снотворным» вроде бензодиазепинов, а действует как регулятор ритма, облегчая наступление сна.

¶Препарат «Мелатонин Эвалар»

«Мелатонин Эвалар» — торговое наименование мелатонина, производимое компанией «Эвалар» (Россия, Алтайский край, город Бийск). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках, как правило, 3 мг. Относится к группе средств, влияющих на синтез и обмен мелатонина, и позиционируется как средство для нормализации сна.

Характеристики:

Приём обычно рекомендуют за 30–60 минут до сна. Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного применения; при стойких нарушениях сна требуется консультация врача.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с двумя основными типами рецепторов — MT1 и MT2. Активация MT1 способствует снижению возбудимости нейронов и наступлению сонливости, MT2 участвует в сдвиге циркадных фаз. Дополнительно гормон влияет на ГАМК-ергическую систему, усиливая тормозные процессы в центральной нервной системе. В отличие от барбитуратов и бензодиазепинов, мелатонин не вызывает выраженной физической зависимости и не угнетает дыхательный центр.

¶Побочные эффекты и ограничения

Мелатонин обычно хорошо переносится, но возможны:

• головная боль, головокружение;
• сонливость в дневное время;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• раздражительность, снижение концентрации.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, аутоиммунные заболевания, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют у детей и при эпилепсии. Препарат может взаимодействовать с антикоагулянтами, иммунодепрессантами, некоторыми антидепрессантами и гипотензивными средствами.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации мелатонин в дозах до 3 мг зарегистрирован как безрецептурное средство. В США он продаётся как биологически активная добавка, а не как лекарство, поскольку не одобрен FDA в качестве фармацевтического препарата (за исключением отдельных форм). В Европейском союзе часть препаратов мелатонина отпускается по рецепту. Это создаёт различия в требованиях к контролю качества и доказательной базе между странами.

¶Место среди средств от бессонницы

Мелатонин занимает промежуточное положение между растительными седативными средствами (валериана, пустырник) и рецептурными гипнотиками. Его основное преимущество — физиологичность действия и низкий риск зависимости, основной недостаток — умеренная эффективность при тяжёлых формах инсомнии. При хронической бессоннице предпочтительна когнитивно-поведенческая терапия, а медикаментозное лечение подбирается врачом с учётом причины расстройства.