Мелатонин как лекарственное средство¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и нейромедиатор), выпускаемое также в форме лекарственных препаратов и биологически активных добавок. Как лекарство применяется главным образом при нарушениях сна, связанных со сбоем суточных (циркадных) ритмов, и в качестве снотворного средства. Синтезируется в организме из аминокислоты триптофана, преимущественно в шишковидной железе (эпифизе) головного мозга.

¶Химическая природа и роль в организме

По химическому строению мелатонин — производное триптофана, его полное название N-ацетил-5-метокситриптамин. В естественных условиях выработка гормона подчинена циклу день — ночь: концентрация в крови нарастает с наступлением темноты и снижается при свете. Именно поэтому мелатонин называют «гормоном сна»: он служит одним из ключевых регуляторов циркадных ритмов — внутренних биологических часов, согласующих активность организма со сменой дня и ночи.

Помимо эпифиза, мелатонин образуется в клетках кишечника, сетчатки и некоторых других тканей, однако основным источником гормона, влияющим на ритмы, считается эпифиз. Регуляция синтеза происходит через сложную цепочку: свет воспринимается сетчаткой, сигнал передаётся в супрахиазматическое ядро гипоталамуса, а оттуда — к эпифизу.

¶Формы выпуска

В аптечной сети мелатонин представлен в нескольких лекарственных формах:

• таблетки и таблетки, покрытые оболочкой;
• таблетки пролонгированного (замедленного) высвобождения;
• капсулы;
• жевательные таблетки;
• растворы для приёма внутрь.

Дозировки варьируют от долей миллиграмма до нескольких миллиграммов. В разных странах мелатонин относится либо к рецептурным, либо к безрецептурным препаратам, либо к биологически активным добавкам — это зависит от национального законодательства. В России часть средств с мелатонином зарегистрирована как лекарственные препараты, часть — как добавки к пище.

¶Показания к применению

Основные случаи, когда мелатонин применяют как лекарство:

• нарушение сна при смене часовых поясов (джетлаг);
• расстройства сна при сменном графике работы;
• бессонница, в том числе у людей старшего возраста, у которых естественная выработка гормона снижается;
• нарушение циркадного ритма при слепоте и некоторых неврологических состояниях.

Мелатонин не является классическим снотворным: он не «усыпляет» напрямую, а помогает организму быстрее перестроить внутренние часы и облегчает засыпание в непривычное время.

¶Механизм действия

Молекула мелатонина взаимодействует с двумя основными типами рецепторов — MT1 и MT2. Активация MT1 связана с наступлением сонливости и снижением активности нейронов, отвечающих за бодрствование; MT2 участвует в перестройке циркадных ритмов. Кроме того, мелатонин обладает антиоксидантными свойствами, то есть способен нейтрализовать свободные радикалы, хотя клиническое значение этого эффекта при приёме препаратов изучено недостаточно.

При приёме внутрь вещество быстро всасывается, но имеет низкую биодоступность из-за частичного разрушения в печени при первом прохождении. Период полувыведения короткий — порядка 40–60 минут, поэтому для поддержания концентрации в крови используют формы с замедленным высвобождением.

¶Побочные эффекты и ограничения

Мелатонин обычно переносится хорошо, однако возможны:

• головная боль, головокружение;
• сонливость и вялость в дневные часы;
• тошнота;
• раздражительность, тревожность;
• у детей — возбуждение вместо успокоения.

С осторожностью препарат применяют при аутоиммунных заболеваниях, эпилепсии, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также при беременности и в период грудного вскармливания. Мелатонин может взаимодействовать с другими средствами: он усиливает действие седативных и снотворных препаратов, влияет на метаболизм некоторых лекарств через ферменты печени. Не рекомендуется сочетать его с алкоголем и управлять транспортом сразу после приёма.

¶Режим приёма и особенности

Ключевая особенность мелатонина как лекарства — время приёма. Его принимают за 30–60 минут до предполагаемого сна, а при смене часовых поясов — в расчётное местное время наступления темноты в пункте назначения. Принятый днём, препарат может сдвинуть биологические часы в нежелательную сторону и вызвать сонливость в неподходящий момент.

Курс и дозу подбирают индивидуально; при длительном применении необходима оценка эффективности, поскольку данные о безопасности многомесячного приёма ограничены. Действие препарата не мгновенное: эффект развивается в течение нескольких дней, по мере перестройки ритма.

¶Место среди средств от бессонницы

Мелатонин отличается от бензодиазепиновых и так называемых Z-препаратов (зопиклон, золпидем) механизмом действия: он не воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы и не вызывает классической лекарственной зависимости. По этой причине его часто рассматривают как более «мягкий» вариант при лёгких расстройствах сна и при нарушениях ритма. Однако при тяжёлой хронической бессоннице его эффективность уступает специализированным снотворным, и решение о лечении принимает врач.

¶Правовой статус и оборот

Отнесение мелатонина к лекарствам или добавкам различается по странам. В США он продаётся как пищевая добавка без рецепта, в ряде государств Европейского союза — как рецептурный препарат, в России существуют обе категории продуктов. Такое расхождение связано с разными требованиями регуляторов к доказательствам эффективности и безопасности.

Отдельно стоит учитывать, что качество и точная дозировка в добавках контролируются слабее, чем в зарегистрированных лекарствах, поэтому при выборе средства предпочтительнее препараты с подтверждённым составом.