Мексидол в инъекциях: действующее вещество¶

Мексидол — торговое наименование лекарственного препарата (оригинальный бренд компании «Фармасофт»), выпускаемого в форме раствора для инъекций и таблеток. Действующим веществом препарата является этилметилгидроксипиридина сукцинат (сокращённо — ЭМГПС), относящийся к группе антиоксидантов и антигипоксантов. Инъекционная форма применяется преимущественно в неврологии, хирургии и неотложных состояниях, где требуется быстрое поступление вещества в кровоток.

¶Химическая природа действующего вещества

Этилметилгидроксипиридина сукцинат — синтетическое производное 3-оксипиридина. Молекула построена из двух частей, соединённых ионной связью:

• 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина — гидроксипиридиновый фрагмент, обладающий антиоксидантной активностью;
• янтарной кислоты (сукцината) — дикарбоновой кислоты, участвующей в цикле Кребса и энергетическом обмене клетки.

Молекулярная формула — C₁₄H₁₉NO₅, молярная масса около 281,3 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета, легко растворимый в воде. Именно хорошая растворимость позволяет готовить прозрачный инъекционный раствор.

¶Состав инъекционной формы

В 1 мл раствора для инъекций обычно содержится 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината (в ампулах по 2 мл — 100 мг). Вспомогательные компоненты:

Раствор выпускается в ампулах из светозащитного стекла, поскольку гидроксипиридины чувствительны к свету. Хранение — в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• Антиоксидантный — вещество тормозит перекисное окисление липидов мембран, связывает свободные радикалы, повышает активность собственной антиоксидантной системы (супероксиддисмутазы, каталазы).
• Антигипоксантный — улучшает утилизацию кислорода тканями при недостатке кровоснабжения, поддерживает энергетический обмен в условиях ишемии.
• Мембраностабилизирующий — снижает вязкость мембран, улучшает их проницаемость и транспорт веществ.
• Сукцинатный компонент — янтарная кислота включается в цикл Кребса как субстрат окисления, что даёт дополнительный источник энергии.

При внутривенном введении эффект развивается быстро, при внутримышечном — несколько медленнее. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, что важно для его применения в неврологии.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения концентрация в плазме достигает максимума в течение нескольких минут, после внутримышечного — через 20–40 минут. Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично — иными путями. Выводится преимущественно почками с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения невелик — порядка 2–4 часов, поэтому препарат вводят дробно, курсом.

¶Показания к применению

Инъекционная форма позиционируется при состояниях, требующих быстрого воздействия:

• острые нарушения мозгового кровообращения и их последствия;
• черепно-мозговые травмы, посттравматические состояния;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегетососудистая дистония, тревожные расстройства в рамках комплексной терапии;
• интоксикации, в том числе алкогольный абстинентный синдром;
• в хирургии — для снижения риска ишемических осложнений, в комплексной терапии острого панкреатита.

Способ введения (внутривенно струйно, капельно или внутримышечно), дозы и длительность курса определяет врач.

¶Правовой статус

В России этилметилгидроксипиридина сукцинат зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует цены на него. Помимо оригинального «Мексидола», на рынке присутствуют дженерики под другими торговыми названиями с тем же действующим веществом.

¶Дискуссия об эффективности

Отношение медицинского сообщества к препарату неоднородно. В ряде стран (в частности, в США и Западной Европе) этилметилгидроксипиридина сукцинат не зарегистрирован как лекарственное средство. Часть исследователей указывает на ограниченность доказательной базы: значительная доля клинических работ выполнена в России и странах постсоветского пространства, а крупные независимые мультицентровые исследования ограничены. Сторонники применения ссылаются на данные о снижении выраженности окислительного стресса и улучшении неврологического статуса. Вследствие этого препарат относят к средствам с не полностью подтверждённой эффективностью по международным критериям.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, головокружение, аллергические реакции, при быстром внутривенном введении — ощущение жара, металлический привкус. Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации, детский возраст (для ряда форм). Применение при беременности допускается только по строгим показаниям.

¶Отличие от таблетированной формы

Инъекционный раствор и таблетки содержат одно и то же действующее вещество, но различаются биодоступностью и скоростью наступления эффекта. Инъекции применяют в остром периоде, таблетки — для поддерживающей и амбулаторной терапии. Дозировка в таблетках обычно составляет 125 мг на приём.

¶Аналоги по действующему веществу

Препараты с тем же активным компонентом выпускаются под названиями «Мексиприм», «Мексикор», «Нейрокс» и другими. Все они содержат этилметилгидроксипиридина сукцинат и различаются лишь производителем, вспомогательными веществами и формой выпуска.