Медрол — состав и свойства препарата¶

Медрол — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида метилпреднизолона. Выпускается в виде таблеток и инъекционных форм и применяется в медицине как системное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное средство. Действующее вещество относится к группе метилированных производных преднизолона и превосходит его по противовоспалительной активности при меньшем влиянии на водно-солевой обмен.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метилпреднизолон — синтетический аналог гормона коры надпочечников (кортизола). Его химическое название — 11β,17α,21-тригидрокси-6α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион. Метильная группа в положении 6α снижает минералокортикоидную активность, поэтому препарат в меньшей степени, чем преднизолон, задерживает натрий и воду и реже вызывает отёки и повышение артериального давления.

Метилпреднизолон оказывается примерно в 5 раз активнее гидрокортизона и в 1,25 раза — преднизолона по противовоспалительному действию.

¶Состав лекарственных форм

Точный состав зависит от формы выпуска и производителя.

¶Таблетки

Таблетки содержат действующее вещество в дозировках 4, 8, 16, 24 и 32 мг. Вспомогательные компоненты обычно включают:

• лактозу (молочный сахар);
• кукурузный крахмал;
• сахарозу;
• желатин;
• магния стеарат;
• тальк;
• минеральное масло;
• красители (в зависимости от дозировки — например, оксид железа).

Дозировка кодируется цветом таблетки, что облегчает идентификацию.

¶Инъекционные формы

Медрол для инъекций выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора. В его составе:

• метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) — 40, 125, 500 или 1000 мг;
• натрия гидроксид (для коррекции pH);
• вода для инъекций (в готовом растворе).

Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Существует также депо-форма (метилпреднизолона ацетат) для внутрисуставного и внутримышечного применения.

¶Механизм действия

Метилпреднизолон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток и проникает в ядро, где регулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• снижению миграции лейкоцитов в очаг воспаления;
• стабилизации мембран лизосом;
• угнетению иммунного ответа (при высоких дозах).

¶Показания к применению

Препарат применяется при широком спектре состояний:

• эндокринные нарушения (недостаточность надпочечников, тиреоидит);
• ревматические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты);
• аллергические реакции, включая анаплактический шок и тяжёлую бронхиальную астму;
• заболевания кожи (тяжёлые дерматиты, псориаз);
• офтальмологические воспаления;
• гематологические и онкологические заболевания (в составе комбинированной терапии);
• отёк мозга и трансплантология (пульс-терапия высокими дозами).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяют при системных грибковых инфекциях, повышенной чувствительности к компонентам, а также без крайней необходимости — при беременности и в период лактации. Осторожность требуется при сахарном диабете, туберкулёзе, язвенной болезни, остеопорозе, глаукоме и артериальной гипертензии.

Длительное применение вызывает побочные эффекты: кушингоидный синдром, гипергликемию, остеопороз, подавление функции надпочечников, повышение восприимчивости к инфекциям. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Формы выпуска и производители

Медрол выпускается фармацевтической компанией Pfizer. Таблетированные формы имеют дозировки 4, 8, 16, 24, 32 мг; инъекционные — 40, 125, 500, 1000 мг. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус и аналоги

Медрол относится к рецептурным препаратам. Метилпреднизолон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России. Существуют дженерики и аналоги от других производителей (например, метипред, солу-медрол — инъекционная форма того же действующего вещества). Солу-Медрол отличается от таблетированного Медрола формой выпуска и предназначен преимущественно для парентерального введения.

¶Особенности применения

При длительной терапии требуется контроль уровня глюкозы, артериального давления, плотности костной ткани и состояния желудочно-кишечного тракта. Пациентам, получающим препарат, не рекомендуется резко прекращать лечение. Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск язвенных кровотечений, а с диуретиками — риск гипокалиемии.