Мебикар как анксиолитик¶

Мебикар — лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных средств), действующим веществом которого является тетраметилтетраазабициклооктандион, известный также под названием мебикар. Относится к так называемым «дневным» транквилизаторам: снимает тревожность, напряжение и страх, но при этом не вызывает выраженной сонливости и мышечной расслабленности. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и применяется в неврологии, психиатрии и терапии.

¶Химическая природа и действующее вещество

Действующее вещество мебикара — тетраметилтетраазабициклооктандион — представляет собой бициклическое соединение, содержащее четыре атома азота в кольцевой системе. По химическому строению это производное бициклического уреидодиона. Молекулярная структура обеспечивает его устойчивость и способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Препарат был разработан в СССР в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Автором синтеза считается химик Янис Страдыньш (Ян Страдынь), работавший над созданием новых психотропных соединений. Именно поэтому мебикар иногда называют «латышским транквилизатором». Позже производство и применение препарата распространилось в России и ряде стран постсоветского пространства.

¶Механизм действия

Механизм действия мебикара отличается от классических бензодиазепиновых транквилизаторов. Препарат не связывается напрямую с бензодиазепиновыми рецепторами и не усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) по бензодиазепиновому типу. Основной эффект связывают с влиянием на обмен моноаминов, в первую очередь с модуляцией серотониновой и дофаминовой нейропередачи, а также с воздействием на глутаматергическую систему.

Считается, что мебикар снижает возбудимость лимбических структур мозга, ответственных за формирование эмоций и тревоги. Это объясняет его успокаивающее действие без выраженного седативного и снотворного эффекта. Препарат не вызывает лекарственной зависимости в той степени, которая характерна для бензодиазепинов, и не формирует выраженного синдрома отмены.

¶Показания к применению

Мебикар применяется при состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью и эмоциональным напряжением:

• неврозы и неврозоподобные состояния с преобладанием тревоги, страха, раздражительности;
• кардиалгии и функциональные нарушения сердечной деятельности на фоне стресса (в составе комплексной терапии);
• нарушения сна, связанные с тревожным напряжением;
• состояния после перенесённых стрессовых ситуаций, при повышенной нервной возбудимости;
• в ряде случаев — для уменьшения влечения к курению в рамках комплексных программ отказа от табака.

Препарат не предназначен для лечения тяжёлых психических расстройств, психозов и выраженных депрессий — в этих случаях он может использоваться лишь как вспомогательное средство.

¶Фармакокинетика и форма выпуска

Мебикар хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Препарат распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения относительно невелик, что позволяет принимать препарат несколько раз в сутки.

Стандартная форма выпуска — таблетки по 300 мг и 500 мг. Суточные дозы и длительность курса определяются врачом индивидуально; обычно препарат принимают 2–3 раза в день. Курс лечения может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Мебикар обычно переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• тошнота, дискомфорт в области желудка;
• снижение артериального давления у чувствительных пациентов;
• аллергические реакции.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, при выраженной гипотонии, а также в период беременности и грудного вскармливания (по причине недостатка данных о безопасности). С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек. Во время лечения следует учитывать, что даже «дневной» анксиолитик может замедлять реакции, поэтому вопрос об управлении транспортом решает врач.

¶Место среди анксиолитиков

Мебикар занимает промежуточное положение между «большими» транквилизаторами (бензодиазепинами) и мягкими растительными успокаивающими средствами. Его ключевые отличия:

Благодаря этому мебикар нередко выбирают для длительной терапии тревожных состояний лёгкой и средней степени тяжести, а также для пациентов, которым противопоказаны бензодиазепины из-за риска зависимости.

¶Значение и статус

Мебикар остаётся одним из немногих оригинальных психотропных препаратов, разработанных в СССР и сохранивших применение. Он включён в перечень лекарственных средств, применяемых в медицинской практике в России и ряде стран СНГ. Препарат отпускается по рецепту врача. Несмотря на то что в международной классификации он не получил широкого распространения за пределами постсоветского пространства, в отечественной неврологии и психиатрии он продолжает использоваться как доступное противотревожное средство.