Лоперамид в капсулах при диарее у взрослых¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоида, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи у взрослых и детей старше определённого возраста. В капсулах выпускается в виде лоперамида гидрохлорида в дозировке 2 мг. Препарат замедляет перистальтику кишечника, снижает секрецию жидкости и электролитов, повышает тонус анального сфинктера, что уменьшает частоту и объём стула. Отпускается без рецепта, однако имеет ряд ограничений и противопоказаний.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника, преимущественно μ-типа, и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Это отличает его от других опиоидов: центральное обезболивающее и эйфорическое действие отсутствует. Основные эффекты:

• торможение пропульсивной перистальтики за счёт угнетения высвобождения ацетилхолина и простагландинов;
• увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику, что способствует всасыванию воды;
• повышение тонуса сфинктеров;
• уменьшение секреции кишечных желез.

Действие развивается в течение 1–2 часов после приёма, продолжительность — до 12 часов при однократном приёме капсулы.

¶Показания

Лоперамид в капсулах применяется при:

• острой диарее инфекционного и неинфекционного происхождения (при отсутствии инвазивной инфекции);
• хронической диарее, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, после резекции кишечника;
• диарее, связанной с изменением диеты или приёмом некоторых лекарств.

Препарат не устраняет причину диареи, а только купирует симптом. При бактериальных и паразитарных инфекциях с инвазивным компонентом (например, при сальмонеллёзе, шигеллёзе) его применение ограничено, поскольку замедление перистальтики может затянуть выведение возбудителя и токсинов.

¶Дозировка для взрослых

Стандартная схема приёма для взрослых (старше 18 лет):

При острой диарее начальная доза обычно составляет 4 мг (две капсулы) однократно, после чего по 2 мг после каждого эпизода жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём не зависит от еды, однако при хронической диарее препарат принимают в одно и то же время.

Если диарея не прекращается в течение 48 часов на фоне лечения, приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания и ограничения

• Регидратация. Лоперамид не восполняет потери жидкости и электролитов. При диарее взрослым необходимо пить растворы для пероральной регидратации, чтобы избежать обезвоживания.
• Инфекционная диарея. При лихорадке, крови в стуле, симптомах интоксикации приём лоперамида противопоказан или требует врачебного контроля.
• Передозировка. Возможны угнетение центральной нервной системы, паралич кишечника, аритмии. Антидот — налоксон.
• Нежелательные эффекты. Запор, вздутие, сухость во рту, головокружение, аллергические реакции, в редких случаях — кишечная непроходимость.
• Взаимодействия. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, ритонавиром) — повышается риск центральных эффектов.

¶Противопоказания

Лоперамид в капсулах не применяют при:

• дизентерии и других инвазивных инфекциях;
• язвенном колите в фазе обострения;
• кишечной непроходимости, в том числе подозреваемой;
• дивертикулёзе;
• остром животе неясной этиологии;
• беременности I триместра, в период лактации — с осторожностью;
• детском возрасте до 6 лет (для капсул — обычно до 12 лет в зависимости от инструкции производителя);
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью назначают при печёночной недостаточности: замедляется метаболизм, возрастает риск токсических эффектов.

¶Алгоритм приёма при острой диарее

1. Оценить состояние: при высокой температуре, крови в стуле, сильной боли в животе — не принимать, обратиться к врачу.
2. Начать регидратацию: пить раствор электролитов малыми порциями.
3. Принять первую дозу — 2 капсулы (4 мг) однократно.
4. После каждого жидкого стула — по 1 капсуле (2 мг), не превышая 8 капсул в сутки.
5. Если через 48 часов улучшения нет — прекратить приём и проконсультироваться со специалистом.

¶Меры предосторожности

Не следует превышать рекомендованную дозу и принимать препарат дольше 2 суток без врачебного наблюдения при острой диарее. При хронической диарее длительность терапии определяется врачом. Лоперамид не предназначен для профилактики диареи. Водителям и операторам механизмов следует учитывать возможность головокружения и сонливости.