Левоцетиризин как антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — антигистаминный препарат, относящийся к группе неседативных блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Представляет собой левовращающий энантиомер цетиризина и применяется преимущественно для лечения аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и выбросом гистамина. Международное непатентованное наименование — левоцетиризин; торговое название «Xyzal» (Ксизал) используется рядом фармацевтических компаний.

¶Химическая природа и механизм действия

Левоцетиризин — это активный энантиомер цетиризина, то есть одна из двух зеркальных форм молекулы. Цетиризин существует в виде пары энантиомеров, из которых именно левовращающая форма обеспечивает основную часть терапевтического эффекта. Молекула является метаболитом гидроксизина и относится к производным пиперазина.

Механизм действия основан на конкурентном и селективном блокировании H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — ключевой медиатор аллергических реакций, выделяемый тучными клетками; связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание и спазм гладкой мускулатуры. Левоцетиризин препятствует связыванию гистамина с рецепторами, за счёт чего симптомы аллергии ослабевают. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, поэтому вызывает меньше сонливости по сравнению с блокаторами первого поколения.

¶Формы выпуска и применение

Левоцетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь;
• капли для приёма внутрь (оральные капли);
• раствор для приёма внутрь.

Основные показания к применению:

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (для разных форм выпуска возрастные ограничения различаются). Дозировка подбирается индивидуально, обычно один приём в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Биодоступность высокая. Связь с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется в незначительной степени, значительная часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 7–9 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются сонливость, сухость во рту, головная боль и утомляемость. По сравнению с антигистаминными средствами первого поколения частота седативного эффекта существенно ниже, однако полностью исключить сонливость нельзя, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых нарушениях функции почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Левоцетиризин относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с лоратадином, дезлоратадином, фексофенадином и биластином. Его отличительная особенность — энантиомерная чистота: в отличие от цетиризина, содержащего оба энантиомера, левоцетиризин содержит только активную форму. Это позволяет использовать меньшую дозу при сопоставимом эффекте и снижает нагрузку на организм.

Препарат широко применяется в клинической практике дерматологами, аллергологами и оториноларингологами. Он входит в перечни лекарственных средств многих стран, выпускается как под оригинальным торговым наименованием, так и в виде многочисленных дженериков.

¶Правовой и рыночный статус

В большинстве стран левоцетиризин отпускается по рецепту, хотя в некоторых юрисдикциях отдельные формы доступны без рецепта. Срок действия патентной защиты оригинального препарата истёк, что привело к появлению множества воспроизведённых аналогов и снижению стоимости лечения. Действующее вещество включено в национальные перечни жизненно важных лекарственных препаратов ряда государств.

¶Сравнение с цетиризином

Цетиризин и левоцетиризин близки по клиническому действию, поскольку первый представляет собой рацемическую смесь, половину которой составляет активный левоцетиризин. Исследования показывают, что при вдвое меньшей дозе левоцетиризин обеспечивает сопоставимый антигистаминный эффект. Это связано с тем, что правая форма цетиризина не вносит существенного вклада в терапевтическое действие, но может участвовать в формировании части побочных эффектов.

¶Значение

Левоцетиризин занимает заметное место в терапии аллергических заболеваний благодаря сочетанию эффективности, удобства однократного приёма и относительно низкой частоты седативных реакций. Он остаётся одним из востребованных антигистаминных средств в амбулаторной практике и продолжает изучаться в клинических исследованиях, в том числе при хронической крапивнице и сезонных аллергиях.