Лестата 120 мг: инструкция и применение¶

Лестата — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фебуксостат, применяемого для лечения гиперурикемии (повышенного уровня мочевой кислоты в крови) у пациентов с подагрой. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, в дозировках 80 мг и 120 мг. Препарат относится к группе селективных ингибиторов ксантиноксидазы — фермента, участвующего в синтезе мочевой кислоты. Лестата зарегистрирована как рецептурное средство; её применение возможно только по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Фебуксостат — непуриновый селективный ингибитор ксантиноксидазы (КСО). Ксантиноксидаза катализирует два этапа превращения гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Блокируя этот фермент, фебуксостат снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и уменьшает её отложение в тканях в виде кристаллов уратов.

В отличие от аллопуринола, фебуксостат является селективным ингибитором именно ксантиноксидазы и не угнетает другие ферменты пуринового обмена (например, пуриннуклеозидфосфорилазу). Это определяет особенности его переносимости и лекарственных взаимодействий.

¶Показания к применению

Основное показание для дозировки 120 мг — лечение хронической гиперурикемии у взрослых пациентов с подагрой, у которых уже произошло отложение уратов (в том числе с тофусами и/или подагрическим артритом в анамнезе).

Дозировка 120 мг обычно назначается при недостаточной эффективности дозы 80 мг — то есть когда через 2–4 недели терапии целевой уровень мочевой кислоты в сыворотке (менее 360 мкмоль/л, а при тяжёлой подагре — менее 300 мкмоль/л) не достигнут. Препарат не предназначен для купирования острого приступа подагры: в начале лечения возможно обострение, поэтому рекомендована профилактика обострений (например, нестероидными противовоспалительными средствами или колхицином).

¶Режим дозирования

Таблетку принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой. Дозировка 120 мг применяется у пациентов с нормальной функцией почек. При наличии сопутствующих заболеваний или приёме других препаратов режим может корректироваться врачом.

Терапия носит длительный характер. Контроль уровня мочевой кислоты проводят через 2–4 недели после начала приёма и далее периодически. Отмена препарата без медицинских показаний, как правило, приводит к повторному росту концентрации мочевой кислоты.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фебуксостату или вспомогательным компонентам таблетки.
• Одновременный приём азатиоприна, меркаптопурина или теофиллина — из-за риска опасного повышения их концентрации в крови.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение фебуксостата требует врачебного контроля. В период лечения возможны обострения подагры, особенно в первые недели. Пациентам с нарушениями функции щитовидной железы, печени или почек требуется дополнительный мониторинг.

Описаны редкие, но серьёзные нежелательные реакции со стороны кожи (вплоть до синдрома Стивенса — Джонсона), поэтому при появлении сыпи, зуда или других кожных симптомов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Также сообщалось о случаях повышения печёночных ферментов, поэтому при появлении слабости, желтухи, боли в животе необходимо медицинское обследование.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются:

• обострение подагры;
• головная боль;
• диарея, тошнота;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• кожная сыпь.

Редко возникают серьёзные реакции гиперчувствительности, поражения печени, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация специалиста.

¶Лекарственные взаимодействия

Фебуксостат является ингибитором ксантиноксидазы, что определяет ключевые взаимодействия:

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные.

¶Передозировка

Специфического антидота не существует. При передозировке показана симптоматическая терапия и медицинское наблюдение. Гемодиализ неэффективен для выведения фебуксостата.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранят таблетки в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии подагры

Фебуксостат рассматривается как альтернатива аллопуринолу, особенно при его непереносимости или недостаточной эффективности. Дозировка 120 мг применяется у пациентов, которым требуется более выраженное снижение уровня мочевой кислоты. Решение о выборе препарата и дозы принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, функции почек и печени, а также принимаемых лекарств. Самолечение недопустимо: неверная доза или отмена терапии могут привести к обострению подагры и прогрессированию отложения уратов.