Ксарелто 2,5 мг: показания к применению¶

Ривароксабан — антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора свёртывания крови Xa, выпускаемый под торговым наименованием Ксарелто (Xarelto). Препарат разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer и применяется для профилактики и лечения тромботических состояний. Дозировка 2,5 мг представляет собой отдельную лекарственную форму, предназначенную преимущественно для комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом или хронической ишемической болезнью сердца и/или заболеваниями периферических артерий.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — ривароксабан — относится к классу прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК), также называемых новыми оральными антикоагулянтами (НОАК). Механизм действия основан на высокоселективном и обратимом ингибировании активированного фактора X (Xa), что блокирует превращение протромбина в тромбин и, соответственно, образование фибрина. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля МНО и действует предсказуемо.

Выпускается в виде таблеток, покрытых плёнкой, дозировкой 2,5 мг; 10 мг; 15 мг и 20 мг. Дозировка 2,5 мг имеет узкое, специфическое назначение и не взаимозаменяема с более высокими дозами.

¶Показания к применению

Согласно инструкции и данным клинических исследований, таблетки 2,5 мг применяются в следующих случаях:

¶Профилактика атеротромботических событий

Основное показание — профилактика атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда, инсульт) у взрослых пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС) с повышенными сердечными биомаркерами, а также у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или заболеванием периферических артерий (ЗПА) с высоким риском ишемических событий.

В этих случаях ривароксабан 2,5 мг назначается дважды в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (75–100 мг один раз в сутки). Такая схема известна как «сосудистая доза» (vascular dose) и принципиально отличается от стандартных антикоагулянтных доз, применяемых при фибрилляции предсердий или венозной тромбоэмболии.

¶Ограничения по применению

Дозировка 2,5 мг не применяется для:

• профилактики инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий;
• лечения и вторичной профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактики венозной тромбоэмболии после плановых ортопедических операций.

Для этих состояний используются дозы 15 мг и 20 мг (при фибрилляции предсердий и ВТЭ) либо 10 мг (после ортопедических вмешательств). Самостоятельная замена дозировок недопустима.

¶Режим дозирования

Стандартная схема: 2,5 мг ривароксабана два раза в сутки внутрь, независимо от приёма пищи, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой 75–100 мг один раз в сутки. Решение о начале терапии принимается врачом с учётом соотношения пользы и риска кровотечений. Лечение, как правило, длительное; периодически оценивается необходимость его продолжения.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• активное клинически значимое кровотечение;
• наличие повреждения или состояния, связанного с высоким риском кровотечения;
• сопутствующая терапия другими антикоагулянтами (кроме случаев перехода с одного препарата на другой);
• заболевания печени с нарушением свёртываемости и значимой коагулопатией;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к ривароксабану.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее часто отмечаются кровотечения различной локализации (носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные), анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. Риск кровотечений повышается при одновременном приёме с другими антитромботическими средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, некоторыми антидепрессантами и противогрибковыми средствами.

Требуется осторожность у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, у лиц с низкой массой тела. Специфический антидот — препарат адексанет альфа — применяется в стационарных условиях при жизнеугрожающих кровотечениях.

¶Клиническое значение

Применение «сосудистой дозы» ривароксабана стало результатом исследования COMPASS, в котором комбинация ривароксабана 2,5 мг дважды в сутки с ацетилсалициловой кислотой показала снижение частоты сердечно-сосудистых событий у пациентов со стабильной ИБС и ЗПА по сравнению с монотерапией ацетилсалициловой кислотой, при умеренном увеличении риска кровотечений. Это определило место низкой дозировки как отдельного терапевтического подхода в кардиологии и сосудистой медицине.

Препарат отпускается по рецепту. Назначение, коррекция дозы и отмена возможны только по решению лечащего врача.