Ксарелто 10 мг: инструкция и применение¶

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ривароксабан, относящегося к классу прямых пероральных антикоагулянтов (прямых ингибиторов фактора свёртывания крови Xa). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Дозировка 10 мг применяется преимущественно для профилактики венозных тромбоэмболических осложнений и в ряде других клинических ситуаций. Оригинальный производитель — компания Bayer. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривароксабан — низкомолекулярное соединение, которое избирательно и обратимо блокирует активный центр фактора Xa. Фактор Xa занимает центральное место в каскаде свёртывания крови: он катализирует превращение протромбина в тромбин, а тромбин, в свою очередь, обеспечивает переход фибриногена в фибрин — основу тромба. Подавляя фактор Xa, ривароксабан дозозависимо тормозит образование тромбина и формирование фибринового сгустка.

В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля показателя МНО и действует напрямую, без участия антитромбина III. Это упрощает его применение, но не отменяет необходимости оценки функции почек и контроля признаков кровотечения.

¶Показания к применению

Таблетки в дозировке 10 мг имеют конкретные, ограниченные показания, отличные от более высоких дозировок:

• Профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов с высоким риском, находящихся на постельном режиме вследствие острого заболевания, — при наличии дополнительных факторов риска.
• В отдельных схемах — в комбинации с антиагрегантами при остром коронарном синдроме (в дозе 2,5 мг дважды в сутки, что не относится к дозировке 10 мг).

Дозировка 10 мг не предназначена для лечения уже развившегося тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии лёгочной артерии — для этих целей применяются 15 мг и 20 мг. Также 10 мг не используется для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий.

¶Режим дозирования

При профилактике после эндопротезирования тазобедренного сустава рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки независимо от приёмов пищи. Первый приём назначают через 6–10 часов после операции, при условии достигнутого гемостаза. Длительность приёма обычно составляет 5 недель после операции на тазобедренном суставе и 2 недели — после операции на коленном суставе.

При профилактике у лежачих пациентов с острым заболеванием схема также предполагает 10 мг один раз в сутки; продолжительность определяется врачом и обычно составляет от 6 до 14 дней.

Таблетку принимают внутрь, запивая водой. Делить, измельчать или разжёвывать её не рекомендуется. При пропуске приёма следует принять пропущенную дозу как можно скорее в тот же день и продолжить по обычной схеме; удваивать дозу для компенсации пропуска не следует.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• активное клинически значимое кровотечение;
• наличие повреждения или состояния, связанного с высоким риском кровотечения;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением свёртываемости и повышенным риском кровотечения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к ривароксабану или компонентам таблетки.

С осторожностью препарат назначают при умеренной почечной недостаточности, при одновременном приёме с другими антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами.

¶Особые указания и взаимодействия

Ривароксабан метаболизируется преимущественно через ферменты CYP3A4 и транспортные белки P-гликопротеин. Поэтому совместный приём с сильными ингибиторами этих систем (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром) повышает концентрацию препарата и риск кровотечения, а с индукторами (рифампицином, карбамазепином, зверобоем) — снижает его эффективность.

Пациентам следует сообщать врачу о любых признаках кровотечения: чёрном стуле, кровоточивости дёсен, необъяснимых синяках, кровохарканье. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата обычно приостанавливают за определённое время, определяемое врачом с учётом функции почек.

Специфический антидот — препарат андоксанет альфа (рекомбинантный фактор Xa) — существует, но применяется в стационарных условиях.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются кровотечения различной локализации: из носа, дёсен, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, а также анемия. Возможны головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции. Серьёзные, хотя и редкие, осложнения включают внутричерепные кровоизлияния и тяжёлые желудочно-кишечные кровотечения.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Таблетки хранят при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Самостоятельное назначение или отмена препарата недопустимы: решение о начале, изменении дозы или прекращении терапии принимает только лечащий врач.