Ксалатамакс — глазные капли от глаукомы¶

Ксалатамакс® — торговое наименование лекарственного препарата для местного применения в офтальмологии, представляющего собой комбинированное средство для снижения внутриглазного давления. Действующими веществами выступают аналог простагландина F2α латанопрост и бета-адреноблокатор тимолол. Препарат выпускается в форме глазных капель и применяется главным образом при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии, когда монотерапия одним средством не обеспечивает достаточного контроля внутриглазного давления.

¶Общие сведения

Ксалатамакс® относится к фармакотерапевтической группе противоглаукомных средств. Оригинальный препарат производится компанией Pfizer (ранее — Pharmacia). Выпускается во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл, содержащих раствор латанопроста в концентрации 0,005 % и тимолола малеата в пересчёте на тимолол 0,5 %. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Хранение осуществляется при температуре не выше 25 °C; после вскрытия флакон используют в течение четырёх недель.

¶Состав и механизм действия

Комбинация объединяет два вещества с разными и взаимодополняющими механизмами снижения внутриглазного давления.

¶Латанопрост

Латанопрост — это пролекарство, которое гидролизуется в роговице до активной формы — кислоты латанопроста. Являясь аналогом простагландина F2α, она связывается с FP-рецепторами и усиливает увеосклеральный отток водянистой влаги, то есть отток по дренажным путям между цилиарной мышцей и склерой. Этот механизм не связан с трабекулярной сетью, что отличает простагландины от многих других противоглаукомных средств.

¶Тимолол

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы в цилиарном теле, вследствие чего снижается продукция водянистой влаги. Действие развивается быстро и сохраняется длительно, однако не влияет на отток жидкости.

Сочетание двух механизмов — уменьшения образования влаги и усиления её оттока — даёт более выраженный гипотензивный эффект, чем каждый компонент в отдельности. По данным клинических исследований, комбинация снижает внутриглазное давление в среднем на 25–33 % от исходного уровня.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• открытоугольной глаукоме, когда местная монотерапия недостаточно эффективна;
• офтальмогипертензии, требующей усиленного контроля давления;
• необходимости перевода пациента с раздельного применения латанопроста и бета-адреноблокатора на фиксированную комбинацию для упрощения режима.

Фиксированная комбинация удобна тем, что оба вещества вводятся одновременно, один раз в сутки, что повышает приверженность лечению по сравнению с двумя отдельными флаконами.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относят:

• бронхиальную астму и тяжёлые хронические обструктивные заболевания лёгких;
• синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с латанопростом и касаются органа зрения: гиперпигментация радужки, потемнение и удлинение ресниц, усиление пигментации кожи век, ощущение жжения, покраснение конъюнктивы, временное затуманивание зрения. Эти изменения могут быть необратимыми, поэтому при длительной терапии требуется наблюдение офтальмолога.

Системные эффекты обусловлены преимущественно тимололом и включают брадикардию, снижение артериального давления, головокружение, одышку, утомляемость. Возможны также аллергические реакции и обострение бронхоспазма у предрасположенных пациентов.

¶Режим дозирования

Препарат закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, предпочтительно вечером. При пропуске дозы следующую вводят в обычное время, не удваивая количество. Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания пережимать слёзные точки в течение одной-двух минут.

Ксалатамакс® не следует применять одновременно с другими бета-адреноблокаторами местного действия. При переходе с иных противоглаукомных средств их отменяют и начинают комбинированную терапию со следующего дня.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома остаётся одной из ведущих причин необратимой слепоты в мире. Основная цель лечения — снижение внутриглазного давления до целевого уровня, при котором замедляется прогрессирование оптической нейропатии. Фиксированные комбинации занимают промежуточное положение между монотерапией и хирургическим вмешательством: их применяют, когда один препарат не даёт нужного эффекта, но лазерное или хирургическое лечение пока не показано.

К преимуществам фиксированных комбинаций относят уменьшение числа инстилляций, снижение риска контаминации растворов и меньшую суммарную экспозицию консервантов. К ограничениям — невозможность гибко менять дозу каждого компонента и более высокий риск побочных реакций при наличии противопоказаний к одному из веществ.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты появились воспроизведённые комбинированные препараты с тем же составом. Существуют также иные фиксированные комбинации аналогов простагландинов с бета-адреноблокаторами, а также сочетания с ингибиторами карбоангидразы или альфа-адреномиметиками. Выбор конкретного средства определяется индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и стоимости лечения.

¶Меры предосторожности

Пациентам с сердечно-сосудистыми и бронхолёгочными заболеваниями препарат назначают с осторожностью, под контролем пульса и артериального давления. Ношение мягких контактных линз требует снятия их перед закапыванием и установки обратно не ранее чем через 15 минут. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, способный раздражать поверхность глаза и окрашивать мягкие линзы.

Любые изменения в самочувствии, особенно со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, требуют обращения к врачу. Самостоятельная отмена или замена препарата недопустима, поскольку резкое повышение внутриглазного давления ускоряет повреждение зрительного нерва.