Крайнон — лекарственный препарат¶

Крайнон® — торговое наименование лекарственного препарата на основе прогестерона (синтетического аналога естественного женского полового гормона), выпускаемого в форме вагинального геля. Применяется преимущественно в рамках вспомогательных репродуктивных технологий и в терапии недостаточности лютеиновой фазы. Препарат относится к группе гестагенов — средств, имитирующих действие прогестерона, вырабатываемого жёлтым телом яичника и плацентой.

¶Общие сведения

Действующее вещество Крайнона — прогестерон, идентичный по химической структуре эндогенному гормону человека. В отличие от ряда синтетических прогестагенов (например, дидрогестерона или медроксипрогестерона), натуральный прогестерон метаболизируется по физиологическим путям и не обладает андрогенной или эстрогенной активностью. Препарат выпускается в виде геля для интравагинального введения в одноразовых аппликаторах с дозировкой 90 мг (8 % гель). Один аппликатор содержит разовую дозу.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Прогестерон связывается с внутриклеточными рецепторами прогестерона в тканях-мишенях — эндометрии, миометрии, молочных железах. Основные эффекты:

• трансформация пролиферативного эндометрия в секреторный, что обеспечивает готовность слизистой оболочки матки к имплантации эмбриона;
• снижение сократительной активности миометрия, что способствует сохранению беременности;
• поддержание тонуса шейки матки и формирование цервикальной слизи, препятствующей восходящей инфекции;
• участие в нейроэндокринной регуляции менструального цикла.

¶Фармакокинетика

При интравагинальном введении прогестерон всасывается через эпителий влагалища, минуя первичный метаболизм в печени (эффект первого прохождения), что обеспечивает более стабильную концентрацию в плазме по сравнению с пероральными формами. Максимальная концентрация достигается через несколько часов после введения. Метаболизм происходит преимущественно в печени; выведение — с мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих клинических ситуациях:

Наиболее широкое распространение препарат получил в программах экстракорпорального оплодотворения, где применяется для подготовки эндометрия и поддержки имплантации.

¶Способ применения и дозировка

Гель вводится интравагинально с помощью одноразового аппликатора. Стандартная схема при поддержке лютеиновой фазы в циклах ЭКО — одна доза (90 мг) один раз в сутки, начиная со дня переноса эмбриона. При других состояниях режим дозирования определяется индивидуально лечащим врачом. Препарат применяется по назначению специалиста и требует медицинского контроля.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• недиагностированные вагинальные кровотечения;
• известные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и органов репродуктивной системы;
• острые заболевания печени, порфирия;
• тромбозы и тромбоэмболические состояния в анамнезе.

С осторожностью применяют при эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых и почечных заболеваниях.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются:

• дискомфорт и раздражение во влагалище;
• головная боль, сонливость, головокружение;
• болезненность молочных желез;
• тошнота, вздутие живота;
• изменения настроения.

Большинство реакций носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата. При выраженных симптомах необходима консультация врача.

¶Особенности и сравнение с аналогами

Крайнон относится к группе препаратов прогестерона для вагинального применения. Наряду с ним используются:

• Утрожестан — микронизированный прогестерон в капсулах для перорального и вагинального введения;
• Дюфастон — синтетический прогестаген дидрогестерон;
• Лютеина — вагинальные таблетки прогестерона;
• инъекционные формы прогестерона масляного раствора.

Гелевая форма обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества и удобство применения (один раз в сутки). В ряде исследований отмечается сопоставимая эффективность с другими формами прогестерона при поддержке лютеиновой фазы.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в ряде стран, включая государства Европейского союза и Российскую Федерацию. Отпускается по рецепту врача. Производство и контроль качества осуществляются в соответствии с требованиями надлежащей производственной практики (GMP).

¶Значение в репродуктивной медицине

Развитие препаратов прогестерона для вагинального применения стало значимым этапом в практике вспомогательных репродуктивных технологий. Использование гелевых форм позволило снизить частоту побочных эффектов, характерных для внутримышечных инъекций (болезненность, абсцессы, колебания концентрации гормона), и повысить приверженность пациенток лечению. Крайнон применяется в клинической практике как один из инструментов гормональной поддержки при лечении бесплодия.