Клотримазол: состав и формы выпуска¶

Клотримазол — противогрибковое лекарственное средство (антимикотик) из группы производных имидазола, применяемое преимущественно для местного лечения грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек. В гинекологической практике широко используются вагинальные суппозитории (свечи) с клотримазолом, действующим веществом которых является само это соединение, а вспомогательными компонентами — формообразующие жировые основы и стабилизаторы.

¶Действующее вещество

Химическое название клотримазола — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1H-имидазол. Эмпирическая формула — C₂₂H₁₇ClN₂, молярная масса — 344,84 г/моль. Это белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но хорошо растворимый в спирте, хлороформе и других органических растворителях.

Механизм действия основан на нарушении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Клотримазол блокирует фермент 14-α-деметилазу, что повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Препарат активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжеподобных грибов рода Candida, а также некоторых грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки) и Trichomonas vaginalis.

¶Состав вагинальных свечей

Классическая вагинальная свеча содержит 100, 200 или 500 мг клотримазола в зависимости от дозировки. Помимо активного вещества, в состав входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание.

Типовой состав суппозитория (на примере дозировки 100 мг):

Основа свечей может быть липофильной (жировой) или гидрофильной (например, на основе полиэтиленгликолей). Жировая основа плавится при температуре тела и высвобождает действующее вещество на слизистой; гидрофильная — растворяется в слизистом секрете. В состав некоторых форм добавляют ланолин, парафин или глицерин.

¶Формы выпуска

Клотримазол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Вагинальные суппозитории — 100 мг (курс 6–7 дней), 200 мг (3 дня), 500 мг (однократно).
• Вагинальные таблетки — 100, 200, 500 мг, иногда с аппликатором.
• Крем для наружного применения — 1 %.
• Мазь — 1 %.
• Раствор для наружного применения — 1 %.
• Порошок для наружного применения — 1 %.

Вагинальные свечи и таблетки предназначены для интравагинального введения; крем и мазь — для нанесения на кожу. Комбинированные препараты могут содержать клотримазол вместе с другими действующими веществами, например с бетаметазоном (противовоспалительный компонент) или с антибиотиком.

¶Показания к применению

Вагинальные формы применяются при кандидозе влагалища (молочнице), вызванном чувствительными штаммами Candida, а также при смешанных вагинальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Наружные формы используют при дерматомикозах, микозах стоп, отрубевидном лишае, кандидозе кожи и ногтей, эритразме.

¶Способ применения и дозы

Суппозитории вводят интравагинально, обычно перед сном, в положении лёжа. Дозировка и длительность курса зависят от формы:

• 100 мг — по одному суппозиторию 1 раз в сутки в течение 6–7 дней;
• 200 мг — по одному суппозиторию 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• 500 мг — однократное введение.

При необходимости курс повторяют. Во время менструации лечение обычно не прерывают, однако использование гигиенических тампонов одновременно со свечами не рекомендуется. Препарат не предназначен для приёма внутрь.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к клотримазолу или вспомогательным компонентам, а также первый триместр беременности (для вагинальных форм — по назначению врача). С осторожностью применяют в период лактации.

Возможные побочные реакции при интравагинальном введении: жжение, зуд, раздражение слизистой, редко — аллергические реакции (крапивница, сыпь). При наружном применении — эритема, шелушение, отёк в месте нанесения.

¶Взаимодействия и особенности

Клотримазол может снижать эффективность некоторых противогрибковых средств (например, нистатина) при одновременном применении. При использовании латексных презервативов или диафрагм следует учитывать, что жировая основа свечей способна повреждать латекс и снижать его прочность.

Препарат не оказывает системного действия при местном применении в терапевтических дозах, однако при нанесении на обширные участки или при длительном использовании возможно незначительное всасывание.

¶Хранение и отпуск

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается из аптек без рецепта, однако при вагинальном кандидозе рекомендуется предварительная консультация врача для уточнения диагноза и исключения других инфекций.

¶Аналоги и торговые наименования

Клотримазол выпускается под множеством торговых названий: Канестен, Канизон, Кандибене, Антифунгол, Йенамазол, а также в виде дженериков. Различия между ними касаются в основном вспомогательных компонентов и лекарственной формы, тогда как действующее вещество остаётся идентичным.