Клотримазол: состав и формы выпуска¶

Клотримазол — противогрибковое средство (антимикотик) из группы производных имидазола, применяемое преимущественно наружно для лечения дерматомикозов, кандидозов кожи и слизистых оболочек. В фармацевтике выпускается в виде мазей, кремов, растворов, вагинальных таблеток и других лекарственных форм. Состав мази клотримазол определяется конкретным производителем и лекарственной формой, однако действующее вещество и базовые принципы построения основы у большинства препаратов совпадают.

¶Действующее вещество

Основным компонентом любой мази с клотримазолом является сам клотримазол — синтетическое производное имидазола. По химической структуре это 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1H-имидазол. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в спиртах и некоторых органических растворителях.

Механизм действия основан на нарушении синтеза эргостерола — компонента клеточной мембраны грибов. В результате мембрана становится проницаемой, содержимое клетки теряется, и грибок погибает. Клотримазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжеподобных грибов рода Candida, а также ряда плесневых грибов и некоторых грамположительных бактерий.

Концентрация действующего вещества в мази, как правило, составляет 1 % (то есть 10 мг клотримазола на 1 г препарата). Это стандартная дозировка для большинства зарегистрированных наружных форм.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав мази входят вспомогательные компоненты, формирующие основу и обеспечивающие стабильность, консистенцию и всасывание. Их набор зависит от производителя, но типовые ингредиенты включают:

• Жировая или эмульсионная основа — вазелин, ланолин, парафин, церезин, масло какао, полиэтиленгликоли (макроголы). Основа определяет тип мази: жирная (гидрофобная), эмульсионная или гидрофильная.
• Эмульгаторы — эмульгирующий цетиловый спирт, моностеарат глицерина, твины (полисорбаты), обеспечивающие однородность эмульсионных основ.
• Консерванты — метилпарабен, пропилпарабен, бензиловый спирт, предотвращающие микробную порчу препарата.
• Антиоксиданты — например, бутилгидрокситолуол, защищающие жировые компоненты от окисления.
• Корректоры pH и растворители — пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
• Отдушки — встречаются реже, преимущественно в косметических дерматологических линиях.

Точный перечень вспомогательных веществ указан в инструкции по медицинскому применению конкретного препарата и в разделе «Состав» на упаковке.

¶Отличие мази от крема и других форм

Хотя в быту термины «мазь» и «крем» часто смешивают, с фармацевтической точки зрения это разные лекарственные формы:

Состав действующего вещества при этом одинаков — 1 % клотримазола; различаются лишь основа и, соответственно, область применения.

¶Формы выпуска и дозировки

Клотримазол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• мазь для наружного применения 1 % (тубы по 15, 20, 30, 40 г);
• крем для наружного применения 1 %;
• раствор для наружного применения 1 %;
• вагинальный крем 1–2 %;
• вагинальные таблетки по 100, 200, 500 мг;
• таблетки для приёма внутрь (в некоторых странах, преимущественно для системной терапии).

В России и странах СНГ наиболее распространены мазь и крем 1 %. Препарат отпускается без рецепта, однако при обширных поражениях и упорном течении микоза требуется консультация врача.

¶Показания и способ применения

Мазь с клотримазолом применяют при:

• дерматомикозах гладкой кожи, стоп, кистей;
• микозах, вызванных дрожжеподобными грибами;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• кандидозных поражениях кожи и складок;
• эритразме (условно, как вспомогательное средство).

Мазь наносят тонким слоем на поражённые участки и слегка втирают 2–3 раза в сутки. Длительность терапии обычно составляет от 2 до 4 недель и зависит от локализации и тяжести процесса. Для профилактики рецидивов лечение продолжают ещё 1–2 недели после исчезновения клинических симптомов.

¶Меры предосторожности

Клотримазол обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, отёк, шелушение в месте нанесения. При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарат отменяют. Не рекомендуется наносить мазь на большие поверхности при беременности и в период лактации без консультации специалиста. Не следует допускать попадания препарата в глаза.

При отсутствии эффекта в течение нескольких недель необходимо уточнить диагноз и исключить другие причины поражения кожи.

¶Аналоги и синонимы

Клотримазол входит в состав множества торговых наименований, различающихся вспомогательными компонентами, но не действующим веществом. Среди них — препараты с международным непатентованным наименованием «клотримазол» и комбинированные средства, где он сочетается с беклометазоном (противовоспалительный компонент) или с антибиотиками (например, с гентамицином). Комбинированные мази применяются при осложнённых микозах, сопровождающихся бактериальной инфекцией или выраженным воспалением.

При выборе конкретного препарата следует ориентироваться на переносимость вспомогательных компонентов, тип кожи и рекомендации врача.