Кеторолак в инъекционной форме¶

Кеторолак (лат. Ketorolacum) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пирролизинкарбоновой кислоты, применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. В клинической практике широко используется лекарственная форма в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения, выпускаемая под торговым наименованием «Кеторол» (действующее вещество — кеторолак трометамин). Относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Кеторолак угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что нарушает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает сенситизацию болевых рецепторов и выраженность воспалительной реакции. По анальгетическому эффекту при парентеральном введении сопоставим с опиоидными анальгетиками в эквивалентных дозах, однако не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает угнетения дыхательного центра.

¶Лекарственные формы и состав

Инъекционная форма представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до слабо-жёлтого цвета. Выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 30 мг кеторолака трометамина (что соответствует примерно 10 мг кеторолака). Вспомогательные вещества могут включать этанол, натрия хлорид, натрия гидроксид и воду для инъекций. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (струйного, медленного) введения.

¶Показания к применению

• Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, послеоперационный период, ожоги.
• Почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии).
• Неврологические и мышечно-скелетные боли, радикулит, люмбаго.
• Зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств.

Препарат предназначен для краткосрочного применения (не более 5 суток для взрослых), поскольку при более длительном использовании резко возрастает риск побочных эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

Кеторолак противопоказан при язвенной болезни в фазе обострения, выраженной почечной недостаточности, нарушениях свёртываемости крови, бронхиальной астме с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременности, в период лактации и в детском возрасте (до 16 лет). Не применяется для обезболивания в акушерской практике и при эпидуральном введении. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и при сопутствующей терапии антикоагулянтами.

¶Рецептурная запись на латыни

Кеторолак отпускается по рецепту врача. В рецептурной прописи используется латинское название действующего вещества в родительном падеже (Ketorolaci trometamini). Примеры оформления рецептов:

Сокращённая форма (раствор для инъекций):

Rp.: Solutionis Ketorolaci trometamini 3% — 1 ml D. t. d. N. 5 in ampullis S. Вводить по 1 мл внутримышечно 2–3 раза в сутки.

Развёрнутая форма:

Rp.: Ketorolaci trometamini 0,03 Aquae pro injectionibus ad 1 ml Misce. Da tales doses numero 5 in ampullis Signa. Вводить по 1 мл внутримышечно при болях.

В развёрнутой прописи количество вещества указывается в граммах (0,03 г = 30 мг), объём доводится до 1 мл растворителем. Сокращение «D. t. d.» (Da tales doses) означает «выдай такие дозы», «in ampullis» — «в ампулах», «S.» (Signa) — сигнатура, указание способа применения.

¶Дозирование

Для взрослых разовая доза составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза при парентеральном введении — 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для лиц старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг. Продолжительность внутривенного введения — не менее 15 секунд, внутримышечного — медленно, глубоко в мышцу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диспепсия, боли в животе, головная боль, сонливость, отёки. Серьёзные осложнения включают желудочно-кишечные кровотечения, перфорацию язвы, нарушение функции почек, удлинение времени кровотечения, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Риск возрастает при сочетании с другими НПВС, глюкокортикоидами и антикоагулянтами.

¶Особые указания

Кеторолак не применяется для длительной терапии хронических болей и не предназначен для предоперационной профилактики. При необходимости перехода на пероральный приём суммарная суточная доза всех форм не должна превышать установленный максимум. Взаимодействие с диуретиками и ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременный приём с солями лития увеличивает их концентрацию в плазме.