Кеторол: суточные дозы и кратность инъекций¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется для купирования острой боли средней и высокой интенсивности в условиях стационара и амбулаторно. Вопрос о допустимом числе уколов в сутки регулируется инструкцией производителя и зависит от возраста пациента, массы тела, функции почек и способа введения.

¶Фармакологические свойства

Кеторолак относится к производным пирролizin-карбоновой кислоты и не является селективным ингибитором ЦОГ-2: он подавляет активность обеих изоформ циклооксигеназы, что обеспечивает мощный обезболивающий эффект, сопоставимый по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, но не сопровождается угнетением дыхания и развитием опиоидной зависимости. При этом неизбирательное действие объясняет и основной спектр нежелательных реакций — прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут, анальгезия наступает через 20–30 минут и сохраняется в среднем 4–6 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Именно короткий период полувыведения (около 4–6 часов у взрослых с нормальной функцией почек) определяет кратность введения.

¶Суточные дозы при внутримышечном и внутривенном введении

Согласно инструкции, для взрослых пациентов старше 16 лет разовая доза кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении составляет 10–30 мг. Кратность и максимальная суточная доза зависят от возраста и массы тела:

• Взрослые до 65 лет с массой тела более 50 кг: по 10–30 мг каждые 4–6 часов, но не более 90 мг в сутки при внутримышечном введении и не более 120 мг в сутки при внутривенном. На практике чаще ориентируются на суммарный лимит 90 мг/сут для инъекций.
• Взрослые старше 65 лет, а также пациенты с массой тела менее 50 кг: разовая доза не выше 15 мг, максимальная суточная доза — 60 мг.
• Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже нормы): доза снижается, суточный лимит также обычно ограничивают 60 мг.

Таким образом, при стандартной схеме «по 30 мг каждые 6 часов» получается 4 укола в сутки — это верхняя граница для взрослого без факторов риска. При использовании дозы 10 мг число введений может достигать 6 в сутки, но суммарно не должно превышать 90 мг.

¶Длительность применения

Кеторолак предназначен прежде всего для кратковременного купирования острой боли. Инъекционная форма не рекомендуется к применению дольше 5 дней у взрослых; переход на таблетированную форму возможен, но суммарная продолжительность терапии всеми формами обычно не превышает 5–7 дней. Более длительное использование существенно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений, язвообразования и почечной недостаточности.

¶Ограничения и особые группы

• Дети. Эффективность и безопасность у детей до 16 лет не подтверждены; у детей 2–16 лет применение возможно только в отдельных клинических ситуациях и под строгим контролем врача, с расчётом дозы по массе тела.
• Беременность и лактация. Инъекционная форма противопоказана при беременности, в родах и в период грудного вскармливания.
• Сочетание с другими НПВС. Одновременное применение с аспирином, ибупрофеном, диклофенаком и другими НПВС не рекомендуется из-за суммирования рисков.
• Антикоагулянты. Совместное использование с варфарином, гепарином и антиагрегантами повышает вероятность кровотечений.
• Почки и печень. При почечной недостаточности и циррозе дозу снижают либо препарат отменяют.

¶Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек, головная боль, сонливость. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (он малоэффективен, так как кеторолак активно связывается с белками плазмы).

¶Практические выводы

Максимальное число уколов кеторола в сутки определяется не «штуками», а суммарной дозой: для взрослого до 65 лет с массой тела более 50 кг это 90 мг/сут (например, 3 укола по 30 мг или 4 укола по 20 мг), для пожилых и пациентов с низкой массой тела — 60 мг/сут. Интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Препарат относится к средствам краткосрочного применения, и любые отклонения от схемы, особенно увеличение числа инъекций, требуют согласования с врачом.