Кетопрофен как лекарственное средство¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое для облегчения боли, снижения температуры и уменьшения воспаления. Относится к препаратам, которые отпускаются из аптек как по рецепту, так и в форме безрецептурных лекарственных форм в зависимости от дозировки и способа применения. Международное непатентованное наименование — кетопрофен; торговых названий существует множество.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению кетопрофен представляет собой 2-(3-бензоилфенил)пропионовую кислоту. Молекула существует в виде двух энантиомеров; фармакологическую активность в основном обеспечивает S-форма, тогда как R-форма частично превращается в активную в организме.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Именно поэтому кетопрофен обладает одновременно обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Угнетение ЦОГ-1 объясняет часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Лекарственные формы

Кетопрофен выпускается в разнообразных формах, что отличает его от многих других НПВС:

Разнообразие форм позволяет подбирать способ введения в зависимости от интенсивности боли и состояния пациента.

¶Показания к применению

Кетопрофен применяется при:

• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, ревматоидный артрит);
• болях в спине, мышцах и суставах;
• послеоперационном и посттравматическом болевом синдроме;
• альгодисменорее;
• лихорадочных состояниях;
• некоторых формах головной и зубной боли.

Местные формы (гели, мази) используются преимущественно при локальной боли и воспалении — например, при спортивных травмах, миозитах, тендинитах.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде конъюгатов. Период полувыведения относительно короткий, что требует приёма несколько раз в сутки. При нанесении на кожу системная абсорбция невелика, что снижает риск общих побочных реакций.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Кетопрофен, как и другие НПВС, имеет ряд ограничений. К противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• «аспириновая» астма и непереносимость НПВС;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для ряда форм).

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога; при длительном приёме возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой, кровотечения, нарушения функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции. Местные формы могут вызывать раздражение кожи, фотосенсибилизацию.

¶Особенности применения и взаимодействия

Кетопрофен не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это повышает риск побочных эффектов без усиления терапевтического действия. Осторожность требуется при одновременном приёме с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками, некоторыми антигипертензивными средствами. Приём во время еды снижает раздражающее действие на желудок.

¶Оборот и доступность в России

В Российской Федерации кетопрофен зарегистрирован как рецептурный препарат для системного применения; отдельные местные формы могут отпускаться без рецепта. Лекарства реализуются через аптечные организации, имеющие соответствующую лицензию. Приобретение препаратов, в том числе в крупных городах, таких как Новосибирск, осуществляется в аптеках и через лицензированные интернет-сервисы доставки лекарств. Отпуск рецептурных форм без рецепта не допускается законодательством.

¶Место среди НПВС

Кетопрофен занимает промежуточное положение по силе действия между «мягкими» НПВС (например, ибупрофеном) и более мощными средствами. Его отличают выраженный анальгетический эффект и широкий выбор лекарственных форм, что делает его востребованным в ревматологии, травматологии, неврологии и спортивной медицине. При этом профиль безопасности типичен для всего класса неселективных НПВС, что требует соблюдения дозировок и врачебного контроля при длительном применении.