Кетарал — лекарственный препарат кетамин¶

Кетарал — торговое наименование лекарственного препарата на основе кетамина гидрохлорида, относящегося к группе диссоциативных анестетиков. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно в анестезиологии, неотложной медицине и ветеринарии. Действующее вещество — кетамин — синтетическое производное фенциклидина, оказывающее выраженное обезболивающее и седативное действие при сохранении спонтанного дыхания и защитных рефлексов.

¶Общие сведения

Кетарал представляет собой прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения. Концентрация действующего вещества в препарате обычно составляет 50 мг/мл (5 %). В состав также входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность раствора и изотоничность: вода для инъекций, натрия хлорид, консерванты в зависимости от формы выпуска.

Кетамин был впервые синтезирован в 1962 году американским химиком Кэлвином Стивенсом в компании Parke-Davis как более безопасный аналог фенциклидина. В 1965 году препарат прошёл первые клинические испытания, а в 1970 году был одобрен для медицинского применения в США. Кетарал — одно из распространённых генерических наименований, выпускаемых различными фармацевтическими производителями, в том числе в странах постсоветского пространства.

¶Фармакологические свойства

Кетамин является антагонистом NMDA-рецепторов — он блокирует глутаматные рецепторы в центральной нервной системе, что приводит к так называемой диссоциативной анестезии. Для этого состояния характерно разобщение между корой головного мозга и лимбической системой: пациент может находиться в состоянии, напоминающем транс, при этом болевые ощущения не воспринимаются.

Основные эффекты:

• выраженная анальгезия (обезболивание), в том числе при сильной боли;
• седативное и снотворное действие;
• сохранение самостоятельного дыхания и кашлевого рефлекса;
• повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
• стимуляция слюноотделения и бронхиальной секреции.

Препарат обладает высокой липофильностью и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность при внутримышечном введении достигает 90 %. Метаболизм происходит в печени путём деметилирования с образованием активного метаболита норкетамина. Период полувыведения составляет около 2–3 часов.

¶Применение в медицине

Кетарал применяется в следующих областях:

• вводный и поддерживающий наркоз, особенно при шоковых состояниях и гиповолемии;
• неотложная анальгезия при травмах, ожогах, инфаркте миокарда;
• анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах;
• педиатрическая анестезиология при невозможности использования других средств;
• лечение резистентной депрессии (в субнаркотических дозах, под контролем специалистов);
• ветеринарная медицина для наркоза животных.

Препарат особенно ценен в условиях военно-полевой медицины и медицины катастроф, поскольку не угнетает дыхательный центр и не требует сложного оборудования для проведения анестезии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К числу нежелательных реакций относятся:

• психомоторное возбуждение, галлюцинации, делирий при пробуждении;
• повышение артериального давления, тахикардия;
• тошнота, рвота, гиперсаливация;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Противопоказания включают артериальную гипертензию, нарушения мозгового кровообращения, эпилепсию, тяжёлые заболевания печени и почек, беременность (за исключением неотложных состояний). Для уменьшения психомоторного возбуждения кетамин часто комбинируют с бензодиазепинами.

¶Правовой статус

Кетамин и его производные включены в списки контролируемых веществ во многих странах. В Российской Федерации кетамин отнесён к наркотическим средствам, оборот которых ограничен (список II). Это означает, что препарат подлежит строгому учёту, хранению и отпуску только медицинскими учреждениями, имеющими соответствующую лицензию. Применение кетамина вне медицинских показаний запрещено и преследуется по закону.

Немедицинское употребление кетамина связано с его диссоциативными и галлюциногенными свойствами, что привело к распространению вещества в качестве рекреационного наркотика. Это обстоятельство стало причиной ужесточения контроля за оборотом препарата в ряде стран.

¶Формы выпуска и аналоги

Кетарал выпускается в ампулах и флаконах по 2, 5, 10 и 20 мл с концентрацией 50 мг/мл. Аналогами и синонимами являются: кетамин, калипсол, кеталар, кетанол, кетанест. Различные торговые наименования содержат одно и то же действующее вещество и отличаются лишь производителем и вспомогательными компонентами.

¶Значение

Кетарал остаётся одним из немногих анестетиков, применимых в условиях ограниченных ресурсов и при отсутствии наркозно-дыхательной аппаратуры. Всемирная организация здравоохранения включила кетамин в перечень основных лекарственных средств, признав его незаменимым для систем здравоохранения, особенно в странах с низким и средним уровнем дохода. Препарат также активно изучается в психиатрии как средство быстрого антидепрессивного действия.