Кардионат — кардиопротекторный препарат мельдоний¶

Кардионат® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к группе кардиопротекторов и антигипоксантов, применяется преимущественно в кардиологии и неврологии. Выпускается в форме раствора для инъекций и капсул для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован и применяется в ряде стран постсоветского пространства, прежде всего в России, где входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Действующее вещество

Мельдоний — синтетическое производное гамма-бутиробетаина, структурного аналога естественного метаболита карнитина. Вещество было синтезировано в 1970-х годах в Институте органического синтеза Латвийской АН; автором разработки считается химик Иварс Калвиньш. Изначально соединение исследовалось как средство, влияющее на энергетический обмен в клетках.

Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и, соответственно, скорость окисления жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки на более экономичный путь — окисление глюкозы, требующее меньше кислорода. Дополнительно препарат способствует высвобождению оксида азота и улучшению реологических свойств крови.

¶Фармакологическое действие

Заявленные эффекты мельдония включают:

• повышение работоспособности и устойчивости тканей к гипоксии;
• уменьшение выраженности ишемического повреждения миокарда;
• улучшение метаболизма в клетках головного мозга;
• снижение агрегации тромбоцитов;
• умеренное антиангинальное и антиоксидантное действие.

Препарат не является вазодилататором прямого действия и не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление напрямую. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 78 %, период полувыведения — от 3 до 6 часов. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

В официальной инструкции к препарату указаны следующие состояния:

В клинической практике препарат нередко назначается в составе комплексной терапии, а не как самостоятельное средство.

¶Формы выпуска и дозирование

Кардионат® выпускается в двух основных формах:

• Раствор для инъекций — 100 мг/мл в ампулах по 5 мл (500 мг мельдония). Вводится внутривенно или внутримышечно.
• Капсулы — по 250 мг и 500 мг действующего вещества.

Схема применения определяется врачом индивидуально в зависимости от диагноза, тяжести состояния и переносимости. Курсы могут быть как короткими (10–14 дней), так и продолжительными (4–6 недель).

¶История и регулирование

Мельдоний был зарегистрирован в Латвии в 1976 году под наименованием «Милдронат». В дальнейшем препарат получил распространение в России, Казахстане, Азербайджане, Грузии, Украине и других странах региона. В странах Западной Европы и США мельдоний не одобрен к медицинскому применению: Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не выдавало разрешения на его использование.

С 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций класса S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов, в том числе российских. В 2016 году WADA опубликовало уточнение о сроках выведения препарата, что повлияло на пересмотр части дел.

Под наименованием «Кардионат®» препарат зарегистрирован в России; держателем регистрационного удостоверения выступает фармацевтическая компания. Помимо Кардионата, мельдоний выпускается под другими торговыми названиями — Милдронат, Вазомаг, Мельдоний и др.

¶Безопасность и побочные эффекты

Препарат в целом характеризуется удовлетворительной переносимостью. Среди возможных нежелательных реакций указываются:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отёк);
• диспептические явления — тошнота, сухость во рту, дискомфорт в эпигастрии;
• тахикардия, колебания артериального давления;
• возбуждение, нарушения сна;
• редко — эозинофилия, гипотензия.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, повышенное внутричерепное давление, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации, детский возраст (данные по безопасности ограничены).

¶Критика и дискуссии

Эффективность мельдония остаётся предметом научной дискуссии. Часть зарубежных исследователей указывает на ограниченное количество качественных рандомизированных клинических испытаний, соответствующих современным стандартам доказательной медицины, и на отсутствие регистрации препарата в странах с развитой системой оценки лекарств. Сторонники применения ссылаются на многолетний опыт использования в кардиологической и неврологической практике на постсоветском пространстве и на данные локальных исследований.

Отдельным предметом обсуждения стала антидопинговая история: массовые положительные пробы 2016 года поставили вопрос о длительности выведения мельдония из организма и о возможном непреднамеренном применении спортсменами, использовавшими препарат по медицинским показаниям до введения запрета.