Карбамазепин производства Велфарм¶

Карбамазепин Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе карбамазепина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Относится к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов) и одновременно к нормотимикам — препаратам, стабилизирующим настроение. Действующее вещество — карбамазепин, производное дибензазепина, по химической структуре близкое к трициклическим антидепрессантам. Препарат применяется преимущественно при эпилепсии, невралгии тройничного нерва и некоторых психических расстройствах.

¶Действующее вещество

Карбамазепин был синтезирован в 1950-х годах в Швейцарии, в лабораториях компании Ciba (позднее вошедшей в состав Novartis). Первоначально он разрабатывался как антидепрессант, однако в ходе клинических испытаний выявилась его высокая эффективность при эпилептических приступах. С 1962 года вещество применяется в клинической практике. Международное непатентованное наименование — карбамазепин (carbamazepine); химическое название — 5H-дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов, что снижает способность нервных клеток к генерации повторных высокочастотных разрядов. Это лежит в основе противосудорожного эффекта. Кроме того, карбамазепин уменьшает высвобождение некоторых нейромедиаторов и влияет на обмен катехоламинов, чем объясняется его нормотимическое действие.

¶Производитель

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая дженерики и воспроизведённые лекарственные препараты. Выпуск карбамазепина под этим брендом представляет собой воспроизведённый препарат (дженерик), то есть лекарство, содержащее то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и поступающее на рынок после истечения срока патентной защиты оригинала. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и обращается на фармацевтическом рынке страны наряду с другими дженериками карбамазепина различных производителей.

¶Формы выпуска

Карбамазепин Велфарм выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Стандартные дозировки — 200 мг и, в зависимости от регистрации, иные дозировки действующего вещества в одной таблетке. Таблетки могут иметь риску для деления. Точный перечень форм выпуска и дозировок определяется регистрационным досье и инструкцией по медицинскому применению конкретного препарата.

¶Показания к применению

К основным показаниям, указанным в инструкциях препаратов карбамазепина, относятся:

• эпилепсия — генерализованные тонико-клонические приступы, а также некоторые формы парциальных (фокальных) приступов; препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии;
• невралгия тройничного нерва — одно из наиболее известных и хорошо изученных показаний, при котором карбамазепин часто рассматривается как средство первой линии;
• некоторые болевые синдромы нейропатического характера;
• профилактика фаз аффективных расстройств (в частности, при биполярном расстройстве) в качестве нормотимика;
• отдельные формы психических расстройств, сопровождающихся импульсивностью и нарушением контроля поведения.

Назначение препарата и выбор дозировки осуществляет врач с учётом диагноза, возраста, массы тела пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Фармакокинетика

Карбамазепин относительно медленно и не всегда полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность варьирует. Вещество хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, причём один из его метаболитов — карбамазепин-10,11-эпоксид — обладает собственной фармакологической активностью. Карбамазепин является индуктором микросомальных ферментов печени (в частности, изоферментов цитохрома P450), что ускоряет метаболизм как самого препарата, так и ряда других лекарственных средств. Период полувыведения при длительном приёме сокращается. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Карбамазепин относится к препаратам с достаточно широким спектром нежелательных реакций. Среди наиболее часто упоминаемых:

• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, атаксия, диплопия (двоение в глазах), головная боль;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, сухость во рту, изменения аппетита;
• со стороны крови — в редких случаях угнетение кроветворения, включая лейкопению, тромбоцитопению и агранулоцитоз, что требует периодического контроля показателей крови;
• аллергические реакции, в том числе кожные высыпания; описаны редкие, но тяжёлые реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны печени — повышение активности печёночных ферментов, в редких случаях гепатит.

К числу важных мер предосторожности относятся контроль картины крови и функции печени при длительном приёме, осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами в период подбора дозы, а также учёт лекарственных взаимодействий. Препарат не рекомендуется резко отменять. Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Взаимодействия

Благодаря индуцирующему влиянию на ферменты печени карбамазепин способен снижать концентрацию в крови многих других препаратов — в частности, некоторых противоэпилептических средств, оральных контрацептивов, антикоагулянтов. В свою очередь, ряд лекарств (например, некоторые антибиотики и противогрибковые средства) может повышать концентрацию карбамазепина и усиливать риск токсических эффектов. Это делает обязательным информирование врача обо всех принимаемых препаратах.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат карбамазепина, так и многочисленные дженерики, включая продукцию «Велфарм». Дженерики содержат то же действующее вещество, однако могут отличаться по вспомогательным компонентам, а в ряде случаев — по биодоступности. При переходе с одного препарата карбамазепина на другой врачи нередко рекомендуют контроль состояния пациента, поскольку терапевтический эффекс и переносимость могут различаться.

¶Правовой статус

Карбамазепин в Российской Федерации отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень лекарственных средств, применяемых при оказании медицинской помощи в рамках программ государственных гарантий. Хранение и обращение осуществляются в соответствии с законодательством об обращении лекарственных средств.