Камостат мезилат в таблетках¶

Камостат мезилат — синтетическое антифибринолитическое лекарственное средство, производное аминокапроновой и пара-аминометилбензойной кислот. Применяется для подавления избыточного фибринолиза — процесса растворения фибриновых сгустков, что позволяет уменьшить кровопотерю при хирургических вмешательствах и остановить кровотечения, связанные с повышенной активностью плазмина. Выпускается в форме таблеток по 100 мг, а также в виде раствора для инъекций.

¶Химическое строение и механизм действия

По химической структуре камостат мезилат представляет собой мезилат (метансульфонат) эфира транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновой кислоты. Молекулярная масса составляет около 361 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что обеспечивает как пероральную, так и парентеральную биодоступность.

Механизм действия основан на конкурентном и обратимом ингибировании активаторов плазминогена — ферментов, превращающих плазминоген в активный плазмин. Плазмин расщепляет фибрин, поэтому его подавление замедляет лизис уже сформировавшегося тромба. Камостат мезилат блокирует как тканевой активатор плазминогена, так и урокиназу, а в высоких концентрациях способен угнетать и сам плазмин. В отличие от транексамовой кислоты, он обладает более широким спектром действия и применяется преимущественно в Японии, Китае и ряде стран Азии.

¶Формы выпуска и дозировка

Таблетки по 100 мг — наиболее распространённая пероральная форма. Стандартная схема приёма у взрослых составляет, как правило, 200–400 мг 2–3 раза в сутки, однако точная доза определяется врачом в зависимости от показаний, массы тела и функции почек. Максимальная суточная доза обычно не превышает 2000 мг при пероральном приёме.

¶Показания к применению

Основные показания связаны с состояниями, при которых наблюдается патологически усиленный фибринолиз:

• Профилактика и лечение кровотечений при хирургических операциях, особенно в урологии, гинекологии, оториноларингологии и стоматологии.
• Кровотечения при гиперфибринолизе, в том числе при операциях на предстательной железе и мочевом пузыре.
• Маточные кровотечения, включая меноррагии и кровотечения при миоме матки.
• Кровотечения при лейкозах и других гематологических заболеваниях.
• Кровотечения на фоне терапии фибринолитическими препаратами.
• Наследственные и приобретённые нарушения гемостаза с повышенной фибринолитической активностью.

В ряде стран препарат применяется также при отёках и аллергических реакциях, что связано с его влиянием на систему комплемента и калликреин-кининовую систему, однако эти показания не являются общепризнанными.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме камостат мезилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность таблетированной формы оценивается в 30–50 %. Вещество распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер, выделяется преимущественно с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 1–2 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• активном тромбозе и тромбоэмболических состояниях;
• склонности к гиперкоагуляции;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• беременности и в период лактации (данные о безопасности ограничены);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и включают тошноту, диарею, головокружение, головную боль, кожную сыпь. В редких случаях возможны тромботические осложнения, поскольку подавление фибринолиза повышает риск образования сгустков. При длительном приёме требуется контроль показателей свёртываемости крови.

¶Особенности и ограничения

Камостат мезилат не зарегистрирован в США и большинстве стран Европейского союза; его применение сосредоточено преимущественно в Японии, Китае, Южной Корее и некоторых других азиатских странах. В России и странах СНГ препарат также не входит в широкую клиническую практику, уступая транексамовой и аминокапроновой кислотам. Это связано как с особенностями регуляторных требований, так и с ограниченным объёмом международных многоцентровых исследований.

При назначении таблеток по 100 мг важно учитывать, что препарат не заменяет основную терапию основного заболевания, а служит вспомогательным средством для контроля кровотечения. Самолечение недопустимо: решение о применении принимает врач на основании лабораторных данных о состоянии фибринолитической системы.