Интраназальные формы лекарственных средств¶

Интраназальные формы лекарственных средств — лекарственные формы, предназначенные для введения препарата через полость носа. К ним относятся назальные капли, спреи, аэрозоли, гели, мази и порошки для интраназального применения. Основное назначение таких форм — местное лечение заболеваний носа и околоносовых пазух, однако ряд препаратов вводится назально для достижения системного эффекта, поскольку слизистая оболочка носа хорошо васкуляризирована и обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества.

¶Историческая справка

Интраназальное введение — один из древнейших способов применения лекарств. В традиционной медицине разных народов использовались нюхательные порошки, настои и мази, вводимые в нос. В XX веке с развитием фармацевтической технологии появились стандартизированные назальные капли, а затем и дозированные спреи. Существенный импульс направление получило во второй половине XX века, когда были разработаны назальные формы для системного действия — в частности, аналоги гормонов и препараты для неотложной помощи.

¶Классификация

Интраназальные формы классифицируют по нескольким признакам.

По агрегатному состоянию:

• жидкие (капли, спреи, аэрозоли, растворы, эмульсии, суспензии);
• мягкие (мази, гели, кремы);
• твёрдые (порошки, в том числе для инсуффляции).

По характеру действия:

• местные (деконгестанты, антисептики, глюкокортикостероиды, антибиотики);
• системные (анальгетики, противорвотные, гормональные, вакцины).

По способу дозирования:

• недозированные (капли, мази);
• дозированные (спреи с механическим или газовым насосом).

¶Устройство и технология

Назальные капли — простейшая форма: водный или масляный раствор, эмульсия либо суспензия, закапываемая пипеткой. Их недостаток — неточность дозирования и риск загрязнения при использовании флакона несколькими пациентами.

Спреи и аэрозоли обеспечивают дозированное распыление. Механические спреи создают давление вручную, газовые аэрозоли — за счёт пропеллента. Распыление увеличивает площадь контакта со слизистой и улучшает распределение препарата по носовым ходам.

Для системного введения применяют специальные устройства, обеспечивающие всасывание через слизистую. К таким формам относятся, например, назальные спреи с опиоидными анальгетиками и препаратами для лечения мигрени.

¶Преимущества и ограничения

Преимущества интраназального пути:

• быстрое всасывание и начало действия при системном применении;
• отсутствие первичного метаболизма в печени (частично);
• удобство и безболезненность введения;
• возможность самостоятельного применения пациентом.

Ограничения:

• раздражающее действие на слизистую;
• вариабельность всасывания из-за состояния слизистой, насморка, аллергии;
• ограниченный объём вводимой дозы;
• риск местных побочных эффектов при длительном применении (например, медикаментозный ринит при злоупотреблении деконгестантами).

¶Применение

Назальные формы широко используются в оториноларингологии: сосудосуживающие средства при рините, антисептики и антибиотики при инфекциях, глюкокортикостероиды при аллергическом рините и полипозе. В неврологии и неотложной медицине назально вводят препараты для купирования мигрени и opioid-аналоги для обезболивания. В эндокринологии применяются назальные формы гормонов (например, кальцитонина, десмопрессина). Развивается направление назальных вакцин.

¶Перспективы

Активно исследуется назальная доставка препаратов, плохо проникающих через гематоэнцефалический барьер, поскольку обонятельный путь связывает полость носа с центральной нервной системой. Разрабатываются мукоадгезивные гели, наночастицы-носители и пролонгированные формы, повышающие биодоступность и снижающие частоту введения.