Инсулин аспарт: препараты и применение¶

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина ультракороткого действия, получаемый методом рекомбинантной ДНК путём замены одной аминокислоты в молекуле инсулина (пролин в положении B28 заменён на аспарагиновую кислоту). Такая модификация снижает способность молекул к самоассоциации в димеры и гексамеры, благодаря чему препарат быстрее всасывается из подкожной клетчатки и начинает действовать раньше обычного человеческого инсулина. Применяется для контроля уровня глюкозы при сахарном диабете 1 и 2 типа.

¶История и происхождение

Инсулин аспарт был разработан в 1990-х годах как один из первых аналогов инсулина ультракороткого действия. Целью создания было устранение главного недостатка растворимого человеческого инсулина — необходимости вводить его за 30–45 минут до еды, чтобы синхронизировать пик действия с подъёмом гликемии после приёма пищи. Замена аминокислоты в B-цепи позволила получить препарат, который можно вводить непосредственно перед едой. Одним из наиболее известных торговых наименований инсулина аспарта является «НовоРапид» (NovoRapid), выпускаемый компанией Novo Nordisk. Название «Актрапид» (Actrapid), которое часто упоминается в связи с этой темой, относится к другому препарату — это растворимый человеческий инсулин короткого действия, а не аналог аспарт. Эти два средства нередко путают из-за схожести названий и одного производителя.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Инсулин аспарт связывается с рецепторами инсулина на поверхности клеток-мишеней (мышечной, жировой ткани, печени) и запускает каскад реакций, обеспечивающих транспорт глюкозы внутрь клетки, синтез гликогена, торможение глюконеогенеза. По биологическому эффекту он эквивалентен человеческому инсулину, отличие состоит лишь в фармакокинетике.

¶Фармакокинетика

По сравнению с растворимым человеческим инсулином аспарт имеет:

• более быстрое начало действия — примерно через 10–20 минут после подкожного введения;
• более ранний пик — через 1–3 часа;
• меньшую продолжительность действия — около 3–5 часов.

Это позволяет вводить препарат непосредственно перед приёмом пищи или сразу после него, что повышает удобство и снижает риск постпрандиальной гипергликемии.

¶Формы выпуска

Инсулин аспарт выпускается в виде раствора для инъекций с концентрацией 100 ЕД/мл в картриджах, шприц-ручках и флаконах. Существуют также комбинированные препараты, где аспарт смешан с протаминированным инсулином аспартом в соотношениях 30/70 и 50/50, что обеспечивает сочетание быстрого и пролонгированного действия.

¶Применение

Препарат применяется при:

• сахарном диабете 1 типа — в составе базис-болюсной схемы инсулинотерапии;
• сахарном диабете 2 типа — при недостаточной эффективности таблетированных сахароснижающих средств;
• гестационном диабете — при необходимости инсулинотерапии.

Вводится подкожно в область живота, бедра или плеча; возможна также внутривенная инфузия в условиях стационара под контролем гликемии.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частым нежелательным явлением является гипогликемия, особенно при несоответствии дозы принятой пище или физической нагрузке. Возможны местные реакции в месте инъекции — покраснение, отёк, липогипертрофия при частом введении в одну зону. Реже наблюдаются аллергические реакции и гипокалиемия.

¶Сравнение с другими инсулинами

Быстрое начало действия делает аспарт удобным для коррекции гликемии во время еды, тогда как пролонгированные препараты обеспечивают базальный уровень инсулина.

¶Значение

Появление ультракоротких аналогов, включая инсулин аспарт, изменило подход к инсулинотерапии: стало возможным более гибкое планирование приёмов пищи и снижение частоты ночных гипогликемий. Препарат входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств ряда стран.