Инъекционные гормональные контрацептивы¶

Инъекционные гормональные контрацептивы — группа лекарственных средств для предупреждения беременности, вводимых внутримышечно или подкожно и обеспечивающих длительный контрацептивный эффект за счёт постепенного высвобождения синтетических гормонов из депо в месте инъекции. Относятся к обратимым методам контрацепции длительного действия (англ. LARC — long-acting reversible contraception) наряду с подкожными имплантатами и внутриматочными системами с левоноргестрелом. Наиболее известный представитель — медроксипрогестерона ацетат (МПА) в форме депо-инъекции.

¶История

Первым инъекционным контрацептивом стал медроксипрогестерона ацетат, синтезированный в 1950-х годах. В 1960-х его начали применять в США для лечения угрозы невынашивания беременности, однако в 1970-х исследования показали отсутствие терапевтического эффекта в этом показании и одновременно выявили выраженное контрацептивное действие. В 1992 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило депо-МПА (торговое название Depo-Provera) как контрацептив. В России и странах СНГ препарат применяется с 1990-х годов. Позднее появились комбинированные инъекционные средства, содержащие эстроген и прогестаген.

¶Состав и механизм действия

Основу большинства инъекционных контрацептивов составляют гестагены (прогестагены) — синтетические аналоги прогестерона. Выделяют два типа:

• Гестагенные (прогестаген-только) препараты — содержат только гестаген, обычно медроксипрогестерона ацетат в дозе 150 мг или норэтистерона энантат в дозе 200 мг.
• Комбинированные инъекционные контрацептивы — включают гестаген и эстроген (чаще всего эстрадиола ципионат или эстрадиола валерат); в России распространены мало.

Механизм действия складывается из нескольких эффектов:

1. Подавление овуляции за счёт блокирования пиков лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
2. Сгущение цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов.
3. Атрофические изменения эндометрия, снижающие вероятность имплантации.

Контрацептивный эффект развивается в течение 24 часов при введении в первые пять дней менструального цикла и сохраняется 12–14 недель в зависимости от препарата.

¶Применение и режим дозирования

Депо-МПА вводится внутримышечно в дозе 150 мг каждые 12 недель (три месяца). Допускается отклонение до двух недель без потери эффективности. Норэтистерона энантат вводится каждые 8 недель. Комбинированные препараты применяются с интервалом в один месяц.

Инъекционные контрацептивы назначают при необходимости длительной защиты от беременности, когда ежедневный приём таблеток затруднителен. Они не требуют ежедневного контроля, действуют независимо от половых актов и совместимы с большинством лекарственных средств, кроме индукторов печёночных ферментов (рифампицин, некоторые противосудорожные препараты).

¶Эффективность

При соблюдении графика введения индекс Перля (число беременностей на 100 женщин за год) составляет 0,2–0,3, что сопоставимо с хирургической стерилизацией. При нарушении сроков инъекции эффективность снижается. Восстановление фертильности после отмены происходит в среднем через 6–9 месяцев, у части женщин — до 12–18 месяцев, что отличает метод от большинства оральных контрацептивов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные явления:

• нарушение менструального цикла вплоть до аменореи (у 50–70 % женщин через год применения);
• межменструальные кровянистые выделения в первые месяцы;
• прибавка массы тела;
• головные боли, перепады настроения, снижение либидо;
• снижение минеральной плотности костной ткани при длительном применении.

Метод не рекомендован при беременности, злокачественных новообразованиях молочной железы, тяжёлых заболеваниях печени, тромбоэмболических состояниях в анамнезе. Ограниченно применяется у подростков из-за влияния на костную ткань. Не защищает от инфекций, передаваемых половым путём.

¶Распространённость

По данным международных обзоров, инъекционные контрацептивы занимают около 5–8 % в структуре применяемых методов контрацепции в мире. Наибольшее распространение получили в странах Африки к югу от Сахары, Юго-Восточной Азии и Латинской Америки, где доступ к ежедневным оральным средствам ограничен, а медицинская инфраструктура позволяет проводить периодические инъекции. В Западной Европе и Северной Америке доля метода ниже — 2–4 %.

¶Сравнение с другими методами

Инъекционные контрацептивы остаются востребованным методом для женщин, которым необходим длительный, но обратимый контроль рождаемости без ежедневного вмешательства.