Имигран (суматриптан) — противомигренозный препарат¶

Имигран — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является суматриптан. Относится к группе селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D (триптанов). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры, а также для лечения кластерной головной боли. Выпускается в форме таблеток, назального спрея и растворов для подкожных инъекций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Суматриптан — синтетическое производное индола, структурно близкое к серотонину (5-гидрокситриптамину). Механизм действия связан со стимуляцией серотониновых рецепторов двух подтипов:

• 5-HT1B-рецепторы локализуются в гладких мышцах церебральных и коронарных сосудов; их активация вызывает сужение расширенных во время приступа мозговых артерий.
• 5-HT1D-рецепторы находятся на окончаниях тройничного нерва; их стимуляция подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и кальцитонин-ген-связанного пептида, снижая нейрогенное воспаление.

Таким образом, препарат воздействует одновременно на сосудистый и нейрогенный компоненты патогенеза мигрени. Суматриптан не обладает обезболивающим действием в обычном смысле и неэффективен при головных болях напряжения.

¶История создания

Суматриптан был синтезирован в конце 1980-х годов в исследовательских лабораториях компании Glaxo (позднее GlaxoSmithKline). Задачей учёных было создать вещество, избирательно действующее на подтипы серотониновых рецепторов, связанных с мигренью, вместо неселективных средств вроде эрготамина. Клинические испытания подтвердили эффективность, и в 1991 году препарат был одобрен в Нидерландах, а в 1992 году — в Великобритании. В США одобрение FDA последовало в 1992 году. Имигран стал первым представителем класса триптанов, открыв новую эру в лечении мигрени.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная начальная доза для взрослых — 50 мг внутрь. При отсутствии эффекта повторную дозу принимают не ранее чем через 2 часа; максимальная суточная доза — 300 мг. Для подкожных инъекций разовая доза составляет 6 мг, суточный максимум — 12 мг. Препарат назначается только при установленном диагнозе мигрени.

¶Показания и эффективность

Имигран применяется для:

• купирования приступа мигрени с аурой и без неё;
• лечения эпизодической кластерной головной боли (в некоторых странах);
• терапии мигренозного статуса в условиях стационара.

Клинические исследования показывают, что у значительной части пациентов боль полностью исчезает в течение 2 часов после приёма. Эффективность зависит от индивидуальных особенностей, времени приёма (раннее введение результативнее) и формы препарата. Подкожные инъекции обеспечивают наиболее быстрое облегчение.

¶Противопоказания

Препарат не назначается при:

• ишемической болезни сердца, стенокардии, перенесённом инфаркте;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболеваниях периферических сосудов;
• тяжёлой печёночной или почечной недостаточности;
• одновременном приёме ингибиторов МАО и эрготамина;
• гемиплегической или базилярной мигрени.

Из-за сосудосуживающего действия суматриптан способен вызывать спазм коронарных артерий, поэтому перед назначением пациентам старше 40 лет и лицам с факторами риска рекомендуется оценка сердечно-сосудистого статуса.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• ощущение сдавления, тяжести или боли в груди, горле, шее;
• головокружение, сонливость, слабость;
• тошнота, рвота;
• парестезии (покалывание, онемение);
• преходящее повышение артериального давления.

Редко возникают серьёзные осложнения: нарушения сердечного ритма, ишемия миокарда, судорожные припадки, серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами.

¶Взаимодействия

Суматриптан не следует принимать одновременно с эрготамином и его производными (интервал не менее 24 часов). Опасно сочетание с ингибиторами МАО типа А, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина из-за риска серотонинового синдрома. Совместный приём с другими триптанами в течение 24 часов не рекомендуется.

¶Положение на рынке и аналоги

После истечения патентной защиты в середине 2000-х годов появились многочисленные дженерики суматриптана. К другим представителям класса триптанов относятся золмитриптан, ризатриптан, элетриптан, алмотриптан, фроватриптан. Каждый из них различается по скорости действия, длительности эффекта и переносимости. Суматриптан остаётся одним из наиболее изученных и доступных препаратов этой группы.

¶Правовой статус

В большинстве стран Имигран отпускается по рецепту врача. В некоторых государствах (например, в Великобритании) существуют ограниченные схемы безрецептурного отпуска для пациентов с ранее установленным диагнозом. В России суматриптан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и доступен как в оригинальной, так и в генерической форме.