Хлорпротиксен как антипсихотическое лекарство¶

Хлорпротиксен — это антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик) из группы тиоксантенов, применяемое преимущественно при психических расстройствах, сопровождающихся тревогой, возбуждением и нарушениями сна. По химическому строению представляет собой производное тиоксантена, близкое по структуре к алифатическим фенотиазинам. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Относится к препаратам, отпускаемым по рецепту врача.

¶Общие сведения

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в рамках поиска новых антипсихотиков после успеха хлорпромазина. Международное непатентованное наименование — хлорпротиксен (chlorprothixene). Торговые названия включают «Труксал» и ряд дженериков. Лекарство воздействует на центральную нервную систему, блокируя рецепторы дофамина и серотонина, а также обладая выраженным седативным и противотревожным действием.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект хлорпротиксена связан с блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Дополнительно препарат блокирует серотониновые (5-HT2), гистаминовые (H1), адренергические (α1) и холинергические (м-холино) рецепторы.

Такое сочетание объясняет широкий спектр эффектов:

• антипсихотическое действие — уменьшение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;
• седативное и снотворное действие — за счёт блокады гистаминовых рецепторов;
• противотревожное и антидепрессивное действие в малых дозах;
• противорвотный эффект.

Побочные эффекты во многом определяются теми же рецепторами: возможны сонливость, сухость во рту, тахикардия, снижение артериального давления, запоры, задержка мочеиспускания, увеличение массы тела. При длительном применении существует риск экстрапирамидных нарушений (тремор, скованность, лекарственный паркинсонизм), а также поздней дискинезии.

¶Показания к применению

Хлорпротиксен назначают при следующих состояниях:

В малых дозах препарат иногда используется как анксиолитик и гипнотик, в средних и высоких — как антипсихотик. Дозировка подбирается индивидуально, обычно с постепенным увеличением.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к тиоксантенам, при тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, при закрытоугольной глазукоме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, а также в период беременности и кормления грудью, если польза не превышает риск. С осторожностью назначают пожилым пациентам и при эпилепсии.

Хлорпротиксен усиливает действие алкоголя, снотворных, опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместный приём с ними требует врачебного контроля. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

¶Особенности и место среди нейролептиков

Хлорпротиксен относят к «седативным» нейролептикам, близким по профилю к левомепромазину и хлорпромазину. Его отличает относительно мягкое антипсихотическое действие при выраженном седативном и противотревожном эффекте, поэтому он чаще применяется при тревожных и ажитированных состояниях, чем при тяжёлых продуктивных психозах. По сравнению с «типичными» высокопотентными нейролептиками (галоперидол) он реже вызывает экстрапирамидные расстройства, но чаще — вегетативные и метаболические побочные эффекты.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран, применяется в психиатрической практике десятилетиями. При правильном подборе дозы и врачебном наблюдении он остаётся востребованным средством для купирования тревоги, возбуждения и нарушений сна у психиатрических пациентов.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран хлорпротиксен относится к рецептурным препаратам. Бесконтрольный приём, самостоятельное изменение дозы или отмена лечения недопустимы: это может привести к обострению основного заболевания и развитию осложнений. Решение о назначении, коррекции схемы и отмене принимает врач-психиатр или иной специалист с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.